Name: Nisoldipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1748
Rating: 5 (7 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.69%

99.69

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	388.41	Formel	C₂₀H₂₄N₂O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	63675-72-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BAY K 5552			Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 77 mg/mL (198.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (200.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A member of the dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs), the most widely used class of CCBs.
Targets/IC₅₀/Ki	L-type Cav1.2 10 nM
In vitro	Nisoldipine ist ein potenter Blocker von L-Typ-Calciumkanälen. Diese Verbindung bindet direkt an inaktive Calciumkanäle und stabilisiert deren inaktive Konformation, ähnlich wie andere DHP-CCBs. Es zeigt eine Selektivität für arterielle glatte Muskelzellen aufgrund der großen Anzahl inaktiver Kanäle und der α1-Untereinheit des Kanals. Diese Chemikalie ist etwa 30-mal weniger selektiv für verzögert-rektifizierende K+-Kanäle als für L-Typ-Ca²⁺-Kanäle, was I_Kr (schnell aktivierender verzögert-rektifizierender K⁺-Strom) mit einer IC50 von 23 μM und IKs (langsam aktivierender verzögert-rektifizierender K⁺-Strom) mit einer IC50 von 40 μM in Meerschweinchen-Ventrikelmyozyten hemmt. Es zeigt auch eine antioxidative Potenz mit einer IC50 von 28,2 μM sowohl vor als auch nach der Zugabe von aktivem Sauerstoff. Dies wird mittels Ratten-Myokardmembranlipidperoxidation mit einem nicht-enzymatischen, aktiven Sauerstoff erzeugenden System (DHF/FeCl₃-ADP) getestet.
Kinase-Assay	Bindungsexperimente der Elektrophysiologie
Kinase-Assay	CHO-Zellen, die die Untereinheit des spannungsabhängigen L-Typ-Ca²⁺-Kanals exprimieren, werden in serumfreiem Medium in Anwesenheit verschiedener Konzentrationen von Nisoldipine kultiviert. Anschließend wird der Ca²⁺-Kanalstrom, der von einem Haltepotenzial von -100 mV oder -50 mV ausgelöst wird, bei Raumtemperatur mit der Whole-Cell-Konfiguration der Patch-Clamp-Methode unter Verwendung des List EPC-7 Patch-Clamp-Verstärkers und der pClamp-Software aufgezeichnet. Die Konzentration dieser Verbindung, die 50 % der spezifischen Bindung hemmt, stellt die IC50 dar.
In vivo	Nisoldipine verringert die Kontraktilität der arteriellen glatten Muskulatur und die nachfolgende Vasokonstriktion durch Hemmung des Einstroms von Kalziumionen durch L-Typ-Kalziumkanäle. Dies führt zu Vasodilatation und einer allgemeinen Senkung des Blutdrucks, auf deren Grundlage diese Verbindung zur Behandlung von leichter bis mittelschwerer essenzieller Hypertonie, chronisch stabiler Angina und Prinzmetal-Angina eingesetzt wird. Es zeigt eine gewisse Wirksamkeit bei Patienten mit Timothy-Syndrom, die eine Ca_v1.2-Missense-Mutation G406R aufweisen, mit einer IC50 von 267 nM, was zur Behandlung von TS hilfreich ist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9846638/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14530219/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8986452/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8690410/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15454078/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nisoldipine Calcium Channel Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 388.41