Name: Pimobendan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1550
Rating: 5 (5 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S155001 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.92%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.92

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	334.37	Formel	C₁₉H₁₈N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	74150-27-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	UD-CG 115 BS			Smiles	CC1CC(=O)NN=C1C2=CC3=C(C=C2)N=C(N3)C4=CC=C(C=C4)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 67 mg/mL (200.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (29.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PDE3 0.32 μM
In vitro	Pimobendan zeigt eine selektive Hemmung von aus Meerschweinchen-Herzmuskel isolierter PDE III mit einem IC50 von 0,32 uM im Vergleich zur Hemmung von PDE I und PDE II (IC50s >30 μM). Diese Verbindung hemmt die Aktivität von cAMP-PDE III mit einem IC50 von 2,4 μM. Sie übt auch konzentrationsabhängige positive inotrope Effekte in isolierten Meerschweinchen-Papillarmuskeln mit einer Potenz (EC50) von 6,0 μM aus, was teilweise auf eine selektive kardiale PDE III-Hemmung zurückzuführen ist. In menschlichen Vorhofzellen erhöht 100 μM dieser Chemikalie den L-Typ-Kalziumstrom (I_Ca(L)) (ausgelöst durch Depolarisation auf +10 mV von einem Haltepotential von -40 mV) signifikant um 250,4 % mit einer halbmaximalen Stimulation (EC50) von 1,13 μM. In Kaninchen-Vorhofzellen erhöht es I_Ca(L) bei +10 mV um 67,4 %, was signifikant niedriger ist als der Wert, der in menschlichen Vorhofzellen erhalten wurde
In vivo	Pimobendan zeigt eine vorteilhafte Wirkung auf das Überleben im murinen Modell der EMC-Virus-induzierten Myokarditis. Die Verabreichung dieser Verbindung erhöht die endgültige Überlebensrate signifikant von 33,6 % (Kontrolle) auf 53,3 % (0,1 mg/kg) oder 66,7 % (1 mg/kg). Diese Chemikalie (1 mg/kg) reduziert auch signifikant die myokardiale zelluläre Infiltration, den Spiegel des intrakardialen Tumornekrosefaktors (TNF)-α und Interleukin (IL)-1β im Vergleich zur Kontrollgruppe, die keine Wirkung auf Myokardnekrose, Herzgewicht und Körpergewicht zeigt. Es unterdrückt die Expression des intrakardialen iNOS-Gens, was zu einer Reduzierung der intrakardialen NO-Produktion führt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1719287/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2549430/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283687/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193745/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Pimobendan PDE Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 334.37