Name: Roflumilast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2131
Rating: 5 (22 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
PBMC	Function assay		Inhibition of TNFalpha production in LPS-stimulated human PBMC preincubated before LPS challenge measured after 4 hrs by enzyme immunoassay, IC50=2e-05 μM
sf21 cells	Function assay		Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.35 nM
HEK293 cells	Function assay	15 min	Inhibition of PDE4 expressed in HEK293 cells coexpressing cyclic nucleotide gated ion channel mutant assessed as inhibition of NECA-induced cAMP production treated 15 mins before NECA challenge measured after 45 mins by FLIPR assay
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	403.21	Formel	C₁₇H₁₄Cl₂F₂N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	162401-32-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	APTA 2217, B9302-107, BY 217, BYK 20869			Smiles	C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 81 mg/mL (200.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (198.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (200.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (200.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (200.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (74.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PDE4B2 (Cell-free assay) 0.2 nM PDE4A1 (Cell-free assay) 0.7 nM PDE4B1 (Cell-free assay) 0.7 nM PDE4A4 (Cell-free assay) 0.9 nM PDE4C1 (Cell-free assay) 3 nM PDE4C2 (Cell-free assay) 4.3 nM
In vitro	Roflumilast zeigt in vitro entzündungshemmende und immunmodulatorische Wirkungen. Diese Verbindung hemmt die LTB4-Synthese in menschlichen Neutrophilen mit einem IC50 von 2 nM. Sie hemmt die fMLP-stimulierte ROS-Bildung als Luminol-verstärktes CL in menschlichen Neutrophilen oder Eosinophilen mit einem IC35 von 4 nM bzw. 7 nM. Die Chemikalie hemmt die LPS-stimulierte TNF-α-Synthese in Monozyten mit einem IC40 von 21 nM. Sie hemmt die TNF-α-Synthese in von Monozyten abgeleiteten dendritischen Zellen mit einem IC20 von 5 nM. Diese Verbindung hemmt die Anti-CD3- und Anti-CD28-Antikörper-stimulierte Proliferation von CD4+-T-Zellen mit einem IC30 von 7 nM. Sie hemmt die Anti-CD3- und Anti-CD28-Antikörper-stimulierte Synthese von IL-2, IL-4, IL-5 und IFN-v in CD4+-T-Zellen mit einem IC20 von 1 nM, einem IC30 von 7 nM, einem IC25 von 13 nM bzw. einem IC35 von 8 nM.
In vivo	Roflumilast ist in Tiermodellen gegen die pulmonale Entzündungsreaktion im Zusammenhang mit COPD wirksam. Diese Verbindung (5 mg/kg/Tag) führt zu einer Reduktion von Neutrophilen, Makrophagen, DC, B-Zellen, CD4⁺ T-Zellen, CD8⁺ T-Zellen in der Lunge von Mäusen, die 7 Monate lang Tabakrauch ausgesetzt waren, um 78%, 82%, 48%, 100%, 98% bzw. 88%. Es ist ein effizienter Inhibitor der Lungenfibroserekonstruktion. Diese Chemikalie verringert dosisabhängig das gesamte Lungenhydroxyprolin nach Bleomycin und erreicht eine Hemmung von etwa 47% bei 5 mg/kg/Tag, parallel zu einer Reduktion der Lungen-αI(I)-Kollagen-Transkripte und fibrotischen Läsionen. Es reduziert oxidativen Stress in vivo. Diese Verbindung (5 mg/kg/Tag) reduziert moderat einen Anstieg der Lipidhydroperoxide in der BAL-Flüssigkeit, gemessen am Tag 14 nach intratrachealer Bleomycin-Verabreichung bei Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20381629/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11259554/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18755021/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19154443/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05684744	Completed	Psoriasis	Cairo University	January 9 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT04655313	Completed	Psoriasis\|Plaque Psoriasis	Arcutis Biotherapeutics Inc.	November 30 2020	Phase 2
NCT04279119	Completed	Plaque Psoriasis	Arcutis Biotherapeutics Inc.	March 10 2020	Phase 1
NCT04156191	Completed	Atopic Dermatitis (Eczema)	Arcutis Biotherapeutics Inc.	December 23 2019	Phase 1
NCT03762330	Unknown status	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Fundacio d''Investigacio en Atencio Primaria Jordi Gol i Gurina\|Institut Catala de Salut	January 19 2019	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Could you tell me which diluent you advise to use with it for in vivo applications in mice?

Antwort:
For s2131, its in vivo formulation is 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol up to 30mg/mL.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Roflumilast PDE Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 403.21

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen