Name: Sildenafil Citrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1431
Rating: 5 (22 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.83%

99.83

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	666.7	Formel	C₂₂H₃₀N₆O₄S.C₆H₈O₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	171599-83-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	UK-92480 Citrate			Smiles	CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 20 mg/mL (29.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (149.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 23 mg/mL (34.49 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 133 mg/mL (199.49 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 133 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (74.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (45.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 3.5 nM PDE6 (Cell-free assay) 33 nM
In vitro	Sildenafil citrate ist ein potenter, reversibler und selektiver PDE Typ 5 inhibitor, der die cGMP-Hydrolyse wirksam blockiert (Ki ∼3 nM). Sildenafil zeigte eine hohe Affinität für PDE Typ 5 und Typ 6 mit inhibitor-Konstanten (Ki) von ∼3,5 bzw. 33 nM. Sildenafil verstärkt die durch Natriumnitroprussid oder transmurale elektrische Stimulation ausgelöste Entspannung von vorkontrahierten Streifen des Corpus cavernosum-Muskels in Organbädern, was darauf hindeutet, dass Sildenafil die Aktivität der NO-vermittelten Entspannung verstärkt. Sildenafil citrate erhöht die intrazellulären cGMP-Konzentrationen in kultivierten glatten Muskelzellen, die mit Natriumnitroprussid behandelt wurden, und im Kaninchen-Corpus cavernosum in vitro. Sildenafil wird in der Leber durch Cytochrom P450 metabolisiert und in einen aktiven Metaboliten mit ähnlichen Eigenschaften wie die Ausgangsverbindung umgewandelt.
In vivo	Sildenafil citrate verbessert die erektile Funktion nach Stimulation des Beckennervs bei anästhesierten Hunden, gemessen durch erhöhten intrakavernösen Druck. Sildenafil citrate kehrt die beeinträchtigte Carbachol-stimulierte Entspannung signifikant um und hemmt die Superoxidbildung durch Kavernosalgewebe von hypercholesterinämischen Kaninchen. Sildenafil verbessert die erektile Funktion zeit- und dosisabhängig, wobei die Maximierung der Erholung der erektilen Funktion mit täglich 20 mg/kg zum Zeitpunkt von 28 Tagen bei Sprague-Dawley-Ratten erreicht wird. Die Anwendung von Sildenafil führt zum Schutz des Verhältnisses von glatter Muskulatur zu Kollagen und zur Erhaltung der CD31- und eNOS-Expression bei Sprague-Dawley-Ratten. Sildenafil reduziert apoptotische Indizes signifikant im Vergleich zur Kontrolle und erhöht die Phosphorylierung von akt und eNOS bei Sprague-Dawley-Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11289569/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15963496/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18331274/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	HIF-1α / HIF-2α VEGF / PDK1 / CA9 p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR		23065129

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03686813	Completed	Edema Pulmonary\|Immersion\|Diving	Duke University\|United States Department of Defense	July 15 2019	Phase 2
NCT03417492	Terminated	Traumatic Brain Injury\|Mild Traumatic Brain Injury\|Post-Concussion Syndrome	University of Pennsylvania\|Boston University	March 1 2018	Phase 1
NCT03177824	Unknown status	Fetal Growth Restriction	Ain Shams University	March 30 2017	Phase 3
NCT03262961	Unknown status	Pre-Eclampsia; Mild	Assiut University	September 15 2016	Phase 2\|Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sildenafil Citrate PDE inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 666.7

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support