Name: Tadalafil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1512
Rating: 5 (20 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	389.4	Formel	C₂₂H₁₉N₃O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	171596-29-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	IC351			Smiles	CN1CC(=O)N2C(C1=O)CC3=C(C2C4=CC5=C(C=C4)OCO5)NC6=CC=CC=C36

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (225.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.900mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 78 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Much more potent to PDE-5 than PDE-1 or PDE-6.
Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 1.8 nM
In vitro	Tadalafil bindet an PDE5 mit einem K_D von 2,4 nM. cGMP stimuliert die Bindung von [³H]dieser Verbindung. Diese Chemikalie (1 mM) führt zu einer erhöhten CYP3A-Proteinexpression in menschlichen Hepatozyten.
In vivo	Tadalafil (2 mg/kg) stellt die Sauerstoffversorgung des Penis fast vollständig wieder her, hebt die neurotomieinduzierte Zunahme auf und rettet das Muskel-/Faserverhältnis in Penisschnitten bei scheinoperierten Ratten erheblich. Diese Verbindung (2 mg/kg oder 10 mg/kg) verbessert die neurologische Funktionserholung signifikant und erhöht die zerebrale Gefäßdichte und den Prozentsatz BrdU-positiver Endothelzellen um die ischämische Grenze. Es erhöht selektiv cGMP, aber nicht cAMP, im Gehirn von Ratten. Es verringert die Anzahl apoptotischer Zellen und erhöht die Phosphorylierung der beiden überlebensassoziierten Kinasen Akt und extrazellulär signalregulierte Kinase 1/2 bei Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15637532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16681467/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959227/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18082193/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06290713	Not yet recruiting	Duchenne Muscular Dystrophy\|Duchenne Disease\|Muscular Dystrophy\|Muscular Dystrophy in Children\|Vasodilation\|Exercise\|DMD	University of Florida\|National Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin Diseases (NIAMS)	March 2024	Phase 2
NCT05884957	Completed	Erectile Dysfunction\|Diabetes Mellitus	Egymedicalpedia	June 1 2023	Not Applicable
NCT05709574	Recruiting	Gastric Adenocarcinoma\|Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma	University of Arizona	April 20 2023	Phase 2
NCT05466695	Not yet recruiting	Erectile Dysfunction and Neutrophil Lymphocyte Ratio	Assiut University	August 1 2022	Early Phase 1
NCT05173896	Recruiting	Cerebral Small Vessel Diseases\|Stroke Ischemic	Christina Kruuse\|Danish Research Centre for Magnetic Resonance\|Bispebjerg Hospital\|Rigshospitalet Denmark\|Hillerod Hospital Denmark\|University of Copenhagen\|The Novo Nordic Foundation\|Herlev Hospital	May 31 2022	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tadalafil PDE Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 389.4

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support