Name: Tubacin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2239
Rating: 5 (35 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.19%

99.19

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
mammalian cells	Function assay		Tested for inhibition of Histone deacetylase 6 induced acetylated tubulin in mammalian cells, EC50=2.9μM	14584932
T24	Function assay		Induction of histone H3 acetylation in human T24 cells, EC50=2.9μM	19111466
RAW264.7	Function assay		Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability	16408003
CHO	Function assay		Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells	23964961
HeLa	Function assay	6 hrs	Inhibition of HDAC6 in human HeLa cells assessed as reduction in K40 hyperacetylation of alpha-tubulin incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay, IC50=2.9μM	25454270
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A549	Function assay	20 hrs	Inhibition of HDAC-6 in human A549 cells assessed as induction of alpha-tubulin acetylation after 20 hrs by cytoblot analysis, EC50=2.5μM	ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	721.86	Formel	C₄₁H₄₃N₃O₇S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	537049-40-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1C(OC(OC1C2=CC=C(C=C2)CO)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCCCCCC(=O)NO)CSC4=NC(=C(O4)C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (6.93mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (1.73mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	The first known selective inhibitor of α-tubulin deacetylation.
Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	Tubacin, ohne direkt Mikrotubuli zu stabilisieren, induziert eine Zunahme der α-Tubulin-Acetylierung mit einer EC50 von 2,5 μM in A549-Zellen. Diese Verbindung hemmt die HDAC6-vermittelte α-Tubulin-Deacetylierung und hemmt die Migration von Wildtyp- und HDAC6-überexprimierenden Zellen. In Kombination verstärkt es synergistisch die Tubulin-Acetylierung. Diese Chemikalie hemmt signifikant das Wachstum sowohl von medikamentenempfindlichen als auch von medikamentenresistenten MM-Zellen mit einer IC50 von 5–20 μM und induziert die Zellapoptose durch Aktivierung von Caspasen.
Kinase-Assay	Enzymhemmtest
Kinase-Assay	Enzymhemmtests werden unter Verwendung der Reaction Biology HDAC Spectrum Plattform durchgeführt. Die HDAC1-, 2-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, 9-, 10- und 11-Assays verwendeten isoliertes rekombinantes menschliches Protein; der HDAC3/NcoR2-Komplex wird für den HDAC3-Assay verwendet. Das Substrat für die HDAC1-, 2-, 3-, 6-, 10- und 11-Assays ist ein fluorogenes Peptid aus den p53-Resten 379-382 (RHKKAc); das Substrat für HDAC8 ist ein fluorogenes Diacylpeptid, das auf den Resten 379-382 von p53 (RHKAcKAc) basiert. Acetyl-Lys(trifluoracetyl)-AMC-Substrat wird für die HDAC4-, 5-, 7- und 9-Assays verwendet. Verbindungen werden in DMSO gelöst und in einem 10-Dosis-IC50-Modus mit 3-facher serieller Verdünnung ab 30 μM getestet. Die Kontrollverbindung Trichostatin A (TSA) wird in einem 10-Dosis-IC50 mit 3-facher serieller Verdünnung ab 5 μM getestet. IC50-Werte werden durch Kurvenanpassung der Dosis-Wirkungs-Steigungen extrahiert.
In vivo	In Hühnerembryonen reduziert die Hemmung der HDAC6-Aktivität durch Tubacin die Bildung neuer Blutgefäße im Matrigel/Nylonnetz. In Mäusen implantierten Angioreaktoren beeinträchtigt diese Verbindung auch die Bildung neuer Blutgefäße.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20614936/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12677000/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15867388/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15937109/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21359602/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	Acetyl-α-tubulin / α-tubulin / pERK / ERK / p-MLC / MLC	26783207
Immunofluorescence	p62 / HDAC6 Phalloidin / MYH9 Acetylated Microtubules / Viral HA	26643866
Growth inhibition assay	Cell viability	29845122