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A-803467 Sodium Channel Inhibitor

Name: A-803467
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2785
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S2785

A-803467 ist ein selektiver Na_V1.8 channel-Blocker mit einer IC50 von 8 nM, blockiert Tetrodotoxin-resistente Ströme und weist eine >100-fache Selektivität gegenüber humanen Na_V1.2, Na_V1.3, Na_V1.5 und Na_V1.7 auf.

A-803467 Sodium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 357.79

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Qualitätskontrolle

Charge: S278501 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.45%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.45

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	357.79	Formel	C₁₉H₁₆ClNO₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	944261-79-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)Cl)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (201.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (13.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	The 1st small-molecule blocker of sodium channels showing both high potency and significant subtype-selectivity among the sodium channel family.
Targets/IC₅₀/Ki	Na(V1.8) channel 8 nM
In vitro	A-803467 blockiert potent rekombinante menschliche oder Ratten-Na_V1.8-Kanäle mit IC50 von 8 nM bzw. 45 nM bei einem Haltepotential von -40 mV. Im Ruhezustand blockiert diese Verbindung auch potente menschliche NaV1.8-Kanäle mit einer IC50 von 79 nM. Es blockiert Tetrodotoxin-resistente (TTX-R) Ströme in Neuronen des dorsalen Wurzelganglions der Ratte in einer konzentrationsabhängigen Weise mit einer IC50 von 140 nM, potenter im Vergleich zu Mexiletin und Lamotrigin mit einer IC50 von >30 μM. Diese Chemikalie zeigt eine 300- bis 1.000-fach höhere Selektivität für hNa_V1.8 gegenüber hNa_V1.2, hNa_V1.3, hNa_V1.5 und hNa_V1.7-Kanälen mit einer IC50 von 7,38 μM, 2,45 μM, 7,34 μM bzw. 6,74 μM. Es zeigt keine signifikante Aktivität gegen andere Kanäle und Rezeptoren, die in peripheren sensorischen Neuronen exprimiert werden, einschließlich TRPV1, P2X_2/3, Ca_V2.2 und KCNQ2/3-Kanälen mit einer IC50 von >10 μM. Diese Verbindung zeigt auch keine oder nur eine schwache Aktivität gegen ein breites Screening-Panel von Zelloberflächenrezeptoren, Ionenkanälen und Enzymen mit einer IC50 von >2 μM. Bei 0,3 μM, aber nicht bei 0,1 μM, hemmt es signifikant die Erzeugung spontaner und elektrisch ausgelöster Aktionspotentiale.
In vivo	Im Einklang mit seinen Wirkungen auf die neuronale Aktionspotential-Elektrogenese in vitro reduziert die systemische Verabreichung von A-803467 (20 mg/kg, i.v.) an Ratten mit spinaler Nervenligatur sowohl spontane als auch von Frey-Haar-evozierte Entladungen von weitreichenden dynamischen Neuronen im Rückenmark-Dorsalhorn signifikant um 66 % bzw. 53 % im Vergleich zu den Ausgangswerten. Die Verabreichung dieser Verbindung reduziert auch dosisabhängig die mechanische Allodynie in einer Vielzahl von Ratten-Schmerzmodellen, einschließlich spinaler Nervenligatur (ED50 = 47 mg/kg, i.p.), Ischiasnervenverletzung (ED50 = 85 mg/kg, i.p.), Capsaicin-induzierter sekundärer mechanischer Allodynie (ED50 ≈ 100 mg/kg, i.p.) und thermischer Hyperalgesie nach intraplantarer vollständiger Freund's-Adjuvans-Injektion (ED50 = 41 mg/kg, i.p.). Diese Chemikalie ist inaktiv gegen Formalin-induzierte Nozizeption und akuten thermischen und postoperativen Schmerz sowie in einem Chemotherapie-induzierten Schmerzmodell (Vincristin).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17483457/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19070548/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	HERC2 / USP33 / USP20		24855649

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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