nur für Forschungszwecke

Ambroxol HCl Sodium Channel Inhibitor

Name: Ambroxol HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3064
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3064

Ambroxol HCl ist ein potenter Inhibitor der neuronalen Na+ channels, hemmt TTX-resistente Na+-Ströme mit einer IC50 von 35,2 μM und 22,5 μM für tonische und phasische Blockade, hemmt TTX-sensitive Na+-Ströme mit einer IC50 von 100 μM. Phase 3.

Ambroxol HCl Sodium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 414.56

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Benzocaine Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	414.56	Formel	C₁₃H₁₈Br₂N_2O.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	23828-92-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC(CCC1NCC2=C(C(=CC(=C2)Br)Br)N)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 6 mg/mL (14.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL (7.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel 35.2 μM-22.5 μM
In vitro	Ambroxol hemmt Na+-Kanäle in sensorischen Neuronen. Die Potenz für die tonische Blockade von TTX-r-Kanälen ist relativ hoch. Ambroxol beeinflusst die Na+-Stromkinetik von TTX-r- und TTX-s-Kanälen unterschiedlich. In CNaIIA-Zellen verhält sich die Verbindung wie ein geladenes Lokalanästhetikum: Die Blockade ist abhängig von der Stimuluszahl und nimmt bei höheren Frequenzen in einer Reihe depolarisierender Stimuli zu. In CNaIIA-Zellen hemmt Ambroxol inaktivierte Kanäle 5,5-mal potenter als ruhende Kanäle. Der entsprechende Faktor für TTX-r-Kanäle beträgt nur 3,3. Ambroxol hemmt die Freisetzung von Histamin, Leukotrienen und Zytokinen aus menschlichen Leukozyten und Mastzellen.
In vivo	Ambroxol hemmte die Histaminfreisetzung um mehr als 50 % aus menschlichen adenoide Mastzellen (1000 microM Ambroxol) und Hautmastzellen (100 microM Ambroxol), die jeweils durch Con A und Compound 48/80 stimuliert wurden. Ambroxol (100 microM) hemmte auffallend die Anti-IgE-induzierte Freisetzung von Histamin, LTC4, IL-4 und IL-13 aus Basophilen und reduzierte sowohl die Histamin- als auch die LTB4-Freisetzung, die durch C5a oder Zymosan in Monozyten induziert wurde. Das Medikament reduzierte auch die LTB4- und Superoxidanionenproduktion in Granulozyten, die durch Zymosan oder fMLP stimuliert wurden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12181417/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10202994/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04405596	Not yet recruiting	Lewy Body Disease	Lawson Health Research Institute	January 2025	Phase 1\|Phase 2
NCT05778617	Not yet recruiting	Parkinson Disease	University College London	September 2023	Phase 3
NCT05558878	Not yet recruiting	Diabetic Neuropathy Peripheral	Ain Shams University	October 1 2022	Not Applicable
NCT05287503	Active not recruiting	Parkinson Disease\|GBA Gene Mutation	Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta\|IRCCS National Neurological Institute C. Mondino Foundation\|University of Campania Luigi Vanvitelli	February 15 2022	Phase 2
NCT04388969	Recruiting	Gaucher Disease\|Parkinson Disease\|GBA Gene Mutation	Shaare Zedek Medical Center	May 6 2020	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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