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Adavivint (SM04690) Wnt/beta-catenin Inhibitor

Name: Adavivint (SM04690)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8761
Rating: 5 (8 reviews)

Kat.-Nr.S8761

Adavivint (SM04690, Lorecivivint) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der kanonischen Wnt-Signalübertragung mit einem EC50-Wert von 19,5 nM zur Hemmung des TCF/LEF-Reporters. Diese Verbindung ist in mehreren zellulären Assays etwa 150- bis 500-mal potenter als andere bekannte Wnt-Inhibitoren.

Adavivint (SM04690) Wnt/beta-catenin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 505.55

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Qualitätskontrolle

Charge: S876101 DMSO]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 98.13%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

98.13

Verwandte Ziele	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Weitere Wnt/beta-catenin Inhibitoren	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	505.55	Formel	C₂₉H₂₄FN₇O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1467093-03-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Lorecivivint			Smiles	CC(C)CC(=O)NC1=CN=CC(=C1)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=NC5=C(N4)C=NC=C5C6=CC(=CC=C6)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 30 mg/mL (59.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.180mg/ml (0.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt
In vitro	Adavivint (SM04690) induziert eine dosisabhängige Abnahme der Expression von Wnt-Signalweg-Genen (ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC und AXIN2) in aus Knochenmark gewonnenen hMSCs (CD29+, CD44+ CD166+ CD105+ CD45-). Diese Verbindung hemmt auch die Expression von AXIN2, TCF7 und LEF1 in hMSCs und AXIN2 und LGR5 in IEC6 (intestinale Stammzellen, die empfindlich auf Wnt-Aktivierung reagieren), wenn der Wnt-Signalweg selektiv unter Verwendung von Wnt3a oder einem GSK3β-Inhibitor, CHIR-99021, aktiviert wird. Es hat minimale Auswirkungen auf den nicht-kanonischen Wnt-Signalweg und den BMP-Signalweg und schützt Chondrozyten in vitro vor katabolischem Abbau.
In vivo	In einem Rattenmodell der Kniearthrose fördert die intraartikuläre Injektion von Adavivint (SM04690) das Knorpelwachstum und verbessert die Gelenkgesundheit. Es reduziert den Knorpelabbau in vivo.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28888902/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03727022	Completed	Knee Osteoarthritis	Biosplice Therapeutics Inc.	November 28 2018	Phase 2
NCT03246399	Terminated	Degenerative Disc Disease	Biosplice Therapeutics Inc.	July 26 2017	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):