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Apocynin NADPH-oxidase Inhibitor

Kat.-Nr.S2425

Apocynin ist ein selektiver NADPH-Oxidase-Inhibitor mit einer IC50 von 10 μM.
Apocynin NADPH-oxidase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 166.17

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 100.00%
100.00

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 166.17 Formel

C9H10O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 498-02-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 33 mg/mL (198.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
NADPH-oxidase
(Cell-free assay)
10 μM
In vitro
Apocynin ist ein natürlich vorkommendes Methoxy-substituiertes Catechol, das als Inhibitor der NADPH-Oxidase verwendet wird. Diese Verbindung verhindert die Serinphosphorylierung von p47phox und blockiert dessen Assoziation mit gp91phox, wodurch die Aktivierung der NADPH-Oxidase gedämpft wird. Es kann die Produktion von Superoxid (O(2)(-)) aus aktivierten Neutrophilen und Makrophagen verringern. Diese Chemikalie hemmt nach metabolischer Umwandlung die Assemblierung der NADPH-Oxidase, die für die Produktion reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) verantwortlich ist.
In vivo
Apocynin besitzt entzündungshemmende Aktivität in einer Vielzahl von Zell- und Tiermodellen der Entzündung. Diese Verbindung dämpft die TNF-α- und IL-1β-Produktion sowie die iNOS-Expression in der Lunge von Carrageenan-behandelten Mäusen. Es zeigt vorteilhafte Wirkungen in einem Mausmodell der Rückenmarksverletzung. Diese Chemikalie reduziert (1) das Ausmaß der Rückenmarksschädigung, (2) die Neutrophileninfiltration, (3) die ICAM-1- und P-Selectin-Expression, (4) die PAR- und Nitrotyrosinbildung, (5) den IκB-α-Abbau, (6) die NF-κB-Aktivierung, (7) die Produktion proinflammatorischer Zytokine (TNF-α und IL-1β), (8) die Apoptose (TUNEL-Färbung, FAS-Ligandenexpression, Bax- und Bcl-2-Expression) und (9) die MAPK-Aktivierung (P-38 und phospho-JNK). LD50: Mäuse 9g/kg (i.g.).
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21147071/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20954833/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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