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GSK2795039 NADPH-oxidase Inhibitor

Name: GSK2795039
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8974
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S8974

GSK2795039 ist ein Inhibitor der NADPH-Oxidase 2 (NOX2) mit einem pIC50 von 6,57 für die NOX2-vermittelte Aktivierung von HRP/Amplex Red. Diese Verbindung hemmt die Produktion von reaktiven Sauerstoffspezies (ROS), den NADPH-Verbrauch und reduziert die Apoptose.

GSK2795039 NADPH-oxidase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 450.56

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Qualitätskontrolle

Charge: S897401 DMSO]125 mg/mL]true]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.77%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.77

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere NADPH-oxidase Inhibitoren	Setanaxib (GKT137831) NAD+ (β-DPN) DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Apocynin 2-Acetylphenothiazine (ML171) GLX351322 VAS2870 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	450.56	Formel	C₂₃H₂₆N₆O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1415925-18-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)N1C=C(C2=C(C=CN=C21)NS(=O)(=O)C3=NN(C=C3)C)C4=CC5=C(CCN5C)C=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 125 mg/mL (277.43 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (22.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ROS NADPH NOX2 (HRP/Amplex Red) (Cell-based assay) 6.57(pIC50)
In vitro	GSK2795039 hemmt sowohl die Bildung von ROS als auch die Nutzung der Enzymsubstrate NADPH und Sauerstoff in einer Vielzahl von semirekombinanten zellfreien und zellbasierten NOX2-Assays. Diese Verbindung hemmt NOX2 auf NADPH-kompetitive Weise und ist selektiv gegenüber anderen NOX-Isoformen, Xanthinoxidase und endothelialen Stickstoffmonoxid-Synthase-Enzymen.
In vivo	Nach systemischer Verabreichung bei Mäusen unterdrückt GSK2795039 die Produktion von ROS durch aktiviertes NOX2-Enzym in einem Pfotenentzündungsmodell. Diese Verbindung zeigt Aktivität in einem murinen Modell der akuten Pankreatitis, indem sie die durch systemische Injektion von Cerulein ausgelösten Serumamylasespiegel reduziert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26135714/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30777083/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):