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AZD2461 PARP Inhibitor

Kat.-Nr.S7029

AZD2461 ist ein neuartiger PARP-Inhibitor mit geringer Affinität für Pgp. Phase 1.
AZD2461 PARP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 395.43

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Qualitätskontrolle

Charge: S702901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.89%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.89

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 395.43 Formel

C22H22FN3O3

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1174043-16-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles COC1CCN(CC1)C(=O)C2=C(C=CC(=C2)CC3=NNC(=O)C4=CC=CC=C43)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 79 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
PARP
In vitro

AZD2461 hat eine geringere Affinität für Pgp.

In vivo

AZD2461 hat eine 80-fach erhöhte Mdr1b-Expression auf resistenten KB1P-Tumoren T6-28, ohne Hemmung von Pgp. Diese Verbindung induziert einen Verlust der 53BP1-Expression in Mäusen mit KB1P-Tumoren bei kurzfristiger Behandlung. Eine Langzeitbehandlung mit dieser Chemikalie ist gut verträglich und verdoppelte das mediane rezidivfreie Überleben.

Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT01247168 Completed
Refractory Solid Tumors|Cancer Tumor
AstraZeneca
 November 2010 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
I need to formulate it for in vivo use. How to dissolve this compound for injections?

Antwort:
The IP formula of this compound is 3% DMSO+40% PEG+2% Tween-80+H2O, the concentration of which can be up to 5 mg/ml. And you must add solvents to it in order and individually.