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BAY 2416964 AhR Antagonist

Kat.-Nr.: S8995

BAY 2416964 (Verbindung 192) ist ein potenter und oral aktiver Antagonist des aryl hydrocarbon receptor (AhR) mit einem IC50-Wert von 341 nM. Diese Verbindung hat Potenzial bei der Behandlung solider Tumoren.
BAY 2416964 AhR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 387.82

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S899501 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]1.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.80%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.80

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 387.82 Formel

C18H18ClN5O3

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 2242464-44-2 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CN(N=C2)C)C3=CC=C(C=C3)Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (201.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AhR
(Cell-free assay)
341 nM
In vitro

BAY 2416964 (Example 192) induces AHR-regulated gene CYP1A1 expression with IC50 of 4.30 nM in a human monocytic U937 cells.
In vivo

In vivo assays: BAY 2416964 (Example 192) is dissolved in Ethanol/Solutol/Water (10/40/50) and given at 30 mg/kg, QD, p.o.. The efficacy is calculated based on tumor volume. This compound is shown to have the potential for solid tumour treatment.
Literatur

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2025-02-10)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04999202 TERMINATED
Advanced Solid Tumors
Bayer
 2021-08-30 PHASE1
NCT04069026 COMPLETED
Advanced Solid Tumors
Bayer
 2019-08-15 PHASE1
NCT04999202 Active not recruiting
Advanced Solid Tumors
Bayer
 2021-08-30 Phase 1
NCT04069026 Completed
Advanced Solid Tumors
Bayer
 2019-08-15 Phase 1