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BAY 2416964 AhR Antagonist

Name: BAY 2416964
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8995
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S8995

BAY 2416964 (Verbindung 192) ist ein potenter und oral aktiver Antagonist des aryl hydrocarbon receptor (AhR) mit einem IC50-Wert von 341 nM. Diese Verbindung hat Potenzial bei der Behandlung solider Tumoren.

BAY 2416964 AhR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 387.82

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Qualitätskontrolle

Charge: S899501 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]1.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.80%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.80

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere AhR Inhibitoren	Stemregenin 1 (SR1) CH-223191 BAY-218 FICZ Tapinarof Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	387.82	Formel	C₁₈H₁₈ClN₅O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2242464-44-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CN(N=C2)C)C3=CC=C(C=C3)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (201.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.900mg/ml (4.90mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.900mg/ml (4.90mM)

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AhR (Cell-free assay) 341 nM
In vitro	BAY 2416964 (Beispiel 192) induziert die AHR-regulierte Gen-CYP1A1-Expression mit einem IC50 von 4,30 nM in menschlichen monozytären U937-Zellen.
In vivo	In-vivo-Assays: BAY 2416964 (Beispiel 192) wird in Ethanol/Solutol/Wasser (10/40/50) gelöst und mit 30 mg/kg, QD, p.o. verabreicht. Die Wirksamkeit wird basierend auf dem Tumorvolumen berechnet. Diese Verbindung hat sich als potenziell wirksam für die Behandlung solider Tumoren erwiesen.
Literatur	[1] https://patents.google.com/patent/WO2018146010A1

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04999202	Active not recruiting	Advanced Solid Tumors	Bayer	August 30 2021	Phase 1
NCT04069026	Completed	Advanced Solid Tumors	Bayer	August 15 2019	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):