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BAY-218 AhR Inhibitor

Name: BAY-218
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8842
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S8842

BAY-218 ist ein potenter und selektiver niedermolekularer AhR-Inhibitor, der die AhR-Kernverlagerung, die Expression des Dioxin-Response-Element (DRE)-Luciferase-Reporters und die AhR-regulierte Zielgenexpression, die sowohl durch exogene als auch endogene AhR-Liganden induziert wird, hemmt.

BAY-218 AhR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 401.82

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Qualitätskontrolle

Charge: S884201 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.96%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.96

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere AhR Inhibitoren	BAY 2416964 Stemregenin 1 (SR1) CH-223191 FICZ Tapinarof Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	401.82	Formel	C₂₀H₁₇ClFN₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2162982-11-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AHR antagonist 1			Smiles	CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CC(=CC=C2)F)C3=CC=C(C=C3)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (199.09 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AhR
In vitro	Mechanistisch hemmt BAY-218 die nukleäre Translokation von AhR, die Expression des Dioxin-Response-Element (DRE)-Luciferase-Reporters und die AhR-regulierte Zielgenexpression, die sowohl durch exogene als auch endogene AhR-Liganden induziert wird. In vitro rettet diese Verbindung die TNFα-Produktion von Kynurensäure (KA)-supprimierten, LPS-behandelten primären menschlichen Monozyten.
In vivo	In vivo verbessert BAY-218 die anti-tumorale Immunantwort und reduziert das Tumorwachstum in den syngenen Maustumormodellen CT26 und B16-OVA. Darüber hinaus erhöht diese Verbindung die therapeutische Wirksamkeit eines Anti-PD-L1-Antikörpers im CT26-Modell.
Literatur	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/1288

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):