nur für Forschungszwecke

Stemregenin 1 (SR1) AhR Antagonist

Kat.-Nr.: S2858

StemRegenin 1 (SR1) ist ein Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor (AhR)-Inhibitor mit einer IC50 von 127 nM in einem zellfreien Assay.

Stemregenin 1 (SR1) AhR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 429.54

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere AhR Inhibitoren	BAY 2416964 CH-223191 Tapinarof (Benvitimod, WBI-1001) BAY-218 FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 YL-109

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
CD34+	Function assay				Ex vivo expansion of human CD34+ cells assessed as increase in CD34+ cell level after 5 to 7 days by confocal microscopy, EC50=0.12μM	31035239
DAOY	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
Saos-2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
RD	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	429.54	Formel	C₂₄H₂₃N₅OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1227633-49-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)N1C=NC2=C(N=C(N=C21)C3=CSC4=CC=CC=C43)NCCC5=CC=C(C=C5)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 86 mg/mL (200.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (2.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Aryl hydrocarbon receptor (AhR) (Cell-free assay) 127 nM
In vitro	StemRegenin 1 (SR1) erhöht die Anzahl der CD34+-Zellen nach 5 bis 7 Tagen mit einem EC50-Wert von 120 nM. Die Kultivierung von mPB CD34+-Zellen mit Zytokinen plus dieser Verbindung (1 μM) für 7 Tage erhöht die Anzahl der CD34+-, CD133+- und CD90+-Populationen hämatopoetischer Stamm- und Vorläuferzellen im Vergleich zu Kontrollzellen um das 2,6-, 2,3- bzw. 10-fache. Die fortgesetzte Kultivierung mit dieser Verbindung (1 μM) über 3 Wochen führt zu einer 11-fachen Zunahme der gesamten kernhaltigen Zellen (TNC), einer 73-fachen Zunahme der CD34+-Zellen im Vergleich zu Kontrollkulturen und einer 1118-fachen Zunahme der CD34+-Zellen relativ zu den Ausgangszellen. Die Kultivierung von 1×10³ Nabelschnurblut-CD34+-Zellen für 5 Wochen mit SR1 (1 μM) führt zur Produktion von 1,69×10⁶ koloniebildenden Zellen. Sie induziert die Expansion von CD34+-Zellen durch Bindung und Antagonisierung von AhR, was durch verringerte CYP1B1- und AHRR-mRNA-Spiegel belegt wird. Die Behandlung mit dieser Verbindung (1 μM) beschleunigt die Proliferation von CD34+-Zellen und verringerte die Expressionsniveaus von VentX in menschlichen CD34+-Zellen. Die ektopische Expression von VentX verhindert die durch SR1 induzierte Expansion von CD34+-Zellen. Die sequentielle Kokultur mit Bone Morphogenetic Protein 4 (20 ng/mL), PGE2 (2 μM) und dieser Verbindung (0,75 μM) führt zur robusten Bildung von hämatopoetischen Vorläuferzellen aus iPSC von Macaca nemestrina. CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+)-Zellen, die auf Basis der CD34-Expression isoliert und in SR1 (0,75 μM) kultiviert wurden, expandieren um das 3-fache und behielten diesen Phänotyp langfristig repopulierender HSC bei.
Kinase-Assay	AhR-Ligandenbindungs-Assay
Kinase-Assay	Mauslebern werden in Puffer (25 mM MOPS, 2 mM EDTA, 0,02 % NaN3 und 10 % Glycerin, pH 7,4) homogenisiert, der 20 mM Natriummolybdat und Proteaseinhibitoren enthält, und 1 Stunde lang bei 100.000 g zentrifugiert. Mit StemRegenin 1 (SR1) behandelte Lysate werden 20 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert und dann bei 8 cm mit 402 nm UV-Licht photolysiert. Den photolysierten Proben wird Dextran-beschichtete Aktivkohle (1 %) zugesetzt, die anschließend 10 Minuten bei 3000 g zentrifugiert werden, um den freien Liganden zu entfernen. Markierte Proben werden mittels 8 % Acrylamid-Tricin-SDS-PAGE aufgetrennt, auf eine PVDF-Membran übertragen und mittels Autoradiographie sichtbar gemacht. Markierte AhR-Banden werden ausgeschnitten und mit einem γ-Zähler ausgezählt.
In vivo	StemRegenin 1 (SR1) fördert die Expansion von CB CD34+-Zellen, die sowohl zur frühen als auch zur anhaltenden Engraftment bei NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG)-Mäusen beitragen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688981/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791709/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22898598/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00763555	Completed	Psoriasis	Galderma R&D	September 2008	Phase 2

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):