Name: Bazedoxifene (WAY-140424) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2128
Rating: 5 (17 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.06%

99.06

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	507.06	Formel	C₃₀H₃₄N₂O₃.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	198480-56-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TSE-424			Smiles	CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (177.49 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 101 mg/mL (199.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.500mg/ml (8.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.250mg/ml (4.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (radioligand binding assay) 23 nM ERβ (radioligand binding assay) 89 nM
In vitro	Bazedoxifene ist ein selektiver Estrogenrezeptor-Modulator (SERM) der dritten Generation. Bazedoxifene stimuliert nicht die ERα-vermittelte transkriptionelle Aktivität und wirkt als Antagonist zu Estradiol in kultivierten Brustkrebszellen (bMCF-7). Ähnliche Ergebnisse werden in anderen Zelllinien beobachtet, einschließlich CHO (Ovarial), HepG2 (hepatisch) oder GTI-7 (neuronal), wobei Bazedoxifene keine ERα-Agonistenaktivität aufweist und als Antagonist zur Estradiolwirkung fungiert. Bazedoxifene stimuliert die Proliferation von MCF-7-Zellen nicht, hemmte jedoch die 17β-Estradiol-induzierte Proliferation mit einer IC50 von 0,19 nM.
Kinase-Assay	Ligandenbindungs-Kompetitionsexperimente
Kinase-Assay	Testverbindungen werden initial in DMSO gelöst, und die Endkonzentration von DMSO im Bindungsassay beträgt ≤ 1 %. Acht Verdünnungen jeder Testverbindung werden als unmarkierter Kompetitor für [³H]17β-Estradiol verwendet. Typischerweise würde ein Satz von Verbindungsverdünnungen gleichzeitig an humanem, Ratten- und Maus-ER-α und ER-β getestet. Die Ergebnisse werden als gemessene DPM vs. Konzentration der Testverbindung aufgetragen. Für die Anpassung der Dosis-Wirkungs-Kurve wird ein Vier-Parameter-Logistikmodell auf die transformierten, gewichteten Daten angepasst, und die IC50 ist definiert als die Konzentration der Verbindung, die die maximale [³H]Estradiolbindung um 50 % reduziert. Bei aktiven Verbindungen wird die IC50 mindestens dreimal bestimmt. Es sollte beachtet werden, dass IC50-Werte keine direkten Maße für die Affinität eines Liganden zum Rezeptor sind. Vielmehr können sie nur als relative Werte verglichen werden, in diesem Fall mit 17β-Estradiol.
In vivo	In einem Modell mit unreifen Ratten erhöht Bazedoxifene das feuchte Uterusgewicht bei einer Dosis von 0,5 mg/kg um 35 %, verglichen mit einer 85%igen Zunahme mit Raloxifen bei der gleichen Dosis und einer 300%igen Zunahme des Uterusgewichts mit Ethinylestradiol bei einer Dosis von 10 μg/kg. Ovarektomierte Ratten, die mit 0,3 mg/d Bazedoxifene behandelt wurden, zeigten eine Aufrechterhaltung der Knochenmasse und Knochenstärke, ähnlich den Effekten, die mit 2 μg/d Ethinylestradiol, 3 mg/d Raloxifen oder scheinoperierten Tieren beobachtet wurden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11356100/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2685267/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961563/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03475719	Unknown status	Osteoporosis Postmenopausal	Huons Co. Ltd.	January 11 2018	Phase 1
NCT03005340	Unknown status	Healthy	Alvogen Korea	December 2016	Phase 1
NCT02729701	Completed	Breast Cancer	University of Kansas Medical Center\|Pfizer	May 2016	Phase 2
NCT01973738	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bazedoxifene (WAY-140424) HCl Estrogen/progestogen Receptor Modulator

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 507.06