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Bedaquiline ATPase Inhibitor

Name: Bedaquiline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5623
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S5623

Bedaquiline (TMC-207, R207910), ein Diarylquinolin, bindet an die Untereinheit c der mycobakteriellen ATP-Synthase und hemmt deren Aktivität. Es ist hochselektiv für das mycobakterielle ATP-Synthase-Enzym im Vergleich zum homologen eukaryotischen Enzym (Selektivitätsindex >20 000).

Bedaquiline ATPase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 555.50

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Weitere ATPase Inhibitoren	(-)-Blebbistatin Thapsigargin Brefeldin A (BFA chemical) CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Oleic Acid Bufalin Ginsenoside Rb1 CDN1163

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	555.50	Formel	C₃₂H₃₁BrN₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	843663-66-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TMC-207, R207910			Smiles	CN(C)CCC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)(C(C3=CC=CC=C3)C4=C(N=C5C=CC(=CC5=C4)Br)OC)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 33 mg/mL (59.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 20 mg/mL (36.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 12 mg/mL (21.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.670mg/ml (3.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	mycobacterial ATP synthase
In vitro	Bedaquiline wirkt gegen den Mycobacterial ATP synthase-Komplex. Diese Verbindung hat eine Antikrebsaktivität, die sich gegen krebsstammzellähnliche Zellen (CSCs) richtet. Ihre Behandlung von MCF7-Brustkrebszellen hemmt den mitochondrialen Sauerstoffverbrauch sowie die Glykolyse, induziert aber oxidativen Stress. Sie reduziert das mitochondriale Membranpotential mit einem signifikanten Anstieg der ROS-Spiegel. Sie hemmt spezifisch die mitochondriale Atmung in Krebszellen, während sie die mitochondriale Funktion in normalen Zellen verbessert. Diese Chemikalie hemmt dramatisch den Sauerstoffverbrauch und die ATP-Produktion im niedrigen mikromolaren Bereich. Darüber hinaus reduzierte ihre Behandlung auch die aerobe Glykolyse.
In vivo	Bedaquiline folgt einer triphasischen Elimination und zeichnet sich durch eine außergewöhnlich lange terminale Halbwertszeit von etwa 173 h beim Menschen aus.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3930122 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27344270/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05175794	Recruiting	Drug Resistant Tuberculosis\|MDR-TB\|XDR-TB\|Tuberculosis	Centre for the AIDS Programme of Research in South Africa\|KNCV Tuberculosis Foundation\|Amsterdam Institute for Global Health and Development\|Ospedale San Raffaele\|Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland\|National Institute for Medical Research Tanzania\|University of St Andrews\|Global Alliance for TB Drug Development\|Wits Health Consortium (Pty) Ltd\|Institute of Human Virology Nigeria\|Ethiopian Public Health Institute	May 26 2022	--
NCT04239326	Completed	Tuberculosis Multidrug-Resistant	Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland	April 16 2021	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):