Name: CZ415
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8298
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S829801 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.32%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.32

Verwandte Ziele	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere mTOR Inhibitoren	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	459.56	Formel	C₂₂H₂₉N₅O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1429639-50-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CS(=O)(=O)C3(C)C)C(=N2)N4CCOCC4C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 91 mg/mL (198.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR (Cell-free assay) 8.07(pIC50)
In vitro	CZ415 zeigt kein genotoxisches Potenzial und hat eine sehr gute Zellpermeabilität. Die Behandlung mit dieser Verbindung führt zur Hemmung der Phosphorylierung für nachgeschaltete Ziele von mTORC1 und mTORC2 (IC50 = 14,5 nM für pS6RP und IC50 = 14,8 nM für pAKT). Die immunsuppressive Wirkung dieser Verbindung wird durch den Nachweis von sezerniertem IFNγ nach 18 Stunden in stimuliertem menschlichem Vollblut gemessen, und der resultierende IC50-Wert betrug 226 nM. Es zeigt kein genotoxisches Potenzial. Es ist weder mutagen in einem bakteriellen Mutationsassay (Ames-Test) noch zeigt es Genotoxizität im Maus-Lymphom-Assay (MLA), weder in Anwesenheit noch in Abwesenheit von Rattenleber-S9-Mix.
In vivo	In-vivo-Studien zeigen, dass CZ415 eine moderate Clearance und eine gute orale Bioverfügbarkeit aufweist. In einem Anti-CD3-Mausmodell hemmt diese Verbindung effizient die nachgeschaltete mTOR-Signalübertragung und zeigt in einem CIA-Mausmodell signifikante entzündungshemmende Wirkungen. Mit seiner außergewöhnlichen Selektivität, seinen arzneimittelähnlichen Eigenschaften und seiner erwiesenen Wirksamkeit in vivo stellt dieses Molekül einen idealen Kandidaten für die pharmakologische Untersuchung der pathophysiologischen Rolle von mTOR in vivo dar.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27563401/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CZ415 mTOR Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 459.56