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Danshensu P450 (e.g. CYP17) chemisch

Name: Danshensu
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4741
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S4741

Danshensu (Salvianic acid A), eine in der traditionellen chinesischen Medizin verwendete pflanzliche Zubereitung, besitzt potenzielle Antitumor- und Anti-Angiogenese-Wirkungen. Diese Verbindung hemmt CYP2E1 und CYP2C9 mit einer IC50 von 36,63 bzw. 75,76 μm.

Danshensu P450 (e.g. CYP17) chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 198.17

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.68%

99.68

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere P450 (e.g. CYP17) Inhibitoren	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	198.17	Formel	C₉H₁₀O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	76822-21-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Salvianic acid A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CYP2E1 (Cell-free assay) 36.63 μM CYP2C9 (Cell-free assay) 75.76 μM
In vitro	Danshensu reduziert die Lipidperoxidation an der mitochondrialen Membran durch Abfangen freier Radikale und hemmt die Permeabilität und Transmission der mitochondrialen Membran durch Reduzierung der Thioloxidation. Diese Verbindung verbessert die Zelllebensfähigkeit erheblich und verringert die Freisetzung von Laktatdehydrogenase (LDH) in H9c2-Kardiomyozyten. Es erhöht die Phosphorylierung von Akt und extrazellulär signalisierter Kinase 1/2 (ERK1/2) in H9c2-Zellen, und die schützenden Wirkungen werden teilweise durch den Phosphatidylinositol-3'-Kinase (PI3K)-spezifischen Inhibitor Wortmannin oder den ERK-spezifischen Inhibitor U0126 gehemmt. Diese Chemikalie könnte einen signifikanten Kardioprotektionsschutz gegen MI/R-Verletzungen bieten, und die potenziellen Mechanismen könnten in der Unterdrückung der Kardiomyozyten-Apoptose durch Aktivierung der PI3K/Akt- und ERK1/2-Signalwege liegen. Es erhöht die Bcl-2-Expression und verringert die Bax- und aktive Caspase-3-Expression durch Aktivierung der Akt- und ERK-Signalwege. Diese Verbindung hat nachweislich biologische Aktivitäten zur Verbesserung der Mikrozirkulation, zur Unterdrückung der Bildung reaktiver Sauerstoffspezies, zur Hemmung der Plättchenadhäsion und -aggregation, zum Schutz des Myokards vor Ischämie und zum Schutz von Endothelzellen vor Entzündungs-induzierten Schäden gezeigt.
In vivo	Eine Vorbehandlung mit Danshensu bei ISO-verabreichten Ratten zeigt einen signifikanten (P<0.001) Rückgang des ST-Segments im Vergleich zu ISO-verabreichten Ratten. Die Vorbehandlung zeigt auch einen signifikanten (P<0.001) Rückgang der Serum-cTnI-Spiegel im Vergleich zur ISO. Somit übt diese Verbindung signifikante kardioprotektive Wirkungen gegen ISO-induzierten Myokardinfarkt bei Ratten aus. Im Rattenmodell der MI/R-Verletzung reduziert diese Chemikalie die Myokardinfarktgröße und die Produktion von Kreatinkinase-MB (CK-MB) und kardialem Troponin (cTnI) im Serum signifikant.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23139821/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23200898/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29578591/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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