Name: Deguelin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8132
Rating: 5 (5 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.74%

99.74

Verwandte Ziele	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere Akt Inhibitoren	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	394.42	Formel	C₂₃H₂₂O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	522-17-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	(-)-Deguelin, (-)-cis-Deguelin			Smiles	CC1(C=CC2=C(O1)C=CC3=C2OC4COC5=CC(=C(C=C5C4C3=O)OC)OC)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (197.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (197.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (10.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (10.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PI3K Akt
In vitro	Deguelin reguliert die Akt-Phosphorylierung in Leukämiezelllinien mit einer aktiven PI3K/Akt-Achse herunter. Bei 10 oder 100 nmol/l ist diese Verbindung wirksam bei der Hemmung der Akt-Phosphorylierung. Die gesamte Akt-Expression wird dadurch nicht verändert. Darüber hinaus beeinflusst es die Expression oder die Phosphorylierungsgrade von p44/42 oder p38 MAP-Kinasen in U937-Zellen nicht. Es erhöht die Empfindlichkeit menschlicher Leukämiezellen gegenüber Chemotherapeutika. Diese Chemikalie dephosphoryliert Akt und erhöht die Cytarabin-Empfindlichkeit von AML-Blasten, aber nicht von CB CD34+. Bei einer Anwendung von 24 h bei 10 nmol/l bewirkt es einen S-Phasen-Arrest von U937-Zellen, mit Interferenz der Progression zur G2/M-Phase. Allein angewendet bis zu einer Konzentration von 10 nmol/l für 24 h, erhöht es die apoptotische Rate von U937-Zellen nicht signifikant.
In vivo	Deguelin hemmt in vivo die Angiogenese der chorionallantoiden Hühnermembran (CAM) ohne zytotoxische Wirkung und reduziert signifikant die laserinduzierte CNV in einem Mausmodell der AMD ohne signifikante Netzhauttoxizität. Es zeigte eine signifikante Antitumorigenese und antiproliferative Aktivität bei verschiedenen Krebsarten sowohl in vitro als auch in vivo. In präklinischen Studien verringerte diese Verbindung die Tumorinzidenz deutlich. Topisch verabreichtes Deguelin unterdrückte signifikant die Multiplizität von Hauttumoren mit UVB-Induktion, was seine Wirkung als potenzielles chemopräventives Mittel gegen Krebs anzeigt. Bei A/J-Mäusen reduzierte diese Chemikalie eindeutig die Tumormultiplizität und das Volumen sowie die gesamte Tumorlast bei Exposition gegenüber dem tabakspezifischen Karzinogen Benzo(a)pyren (Bap) und anderen Karzinogenen, ohne nachweisbare Toxizität. Dennoch sollte die Toxizität dieser Verbindung über einer bestimmten Dosis nicht vernachlässigt werden. Die Behandlung mit Deguelin, einem potenziellen Mitochondrien-Komplex-I-Inhibitor, reduzierte Tyrosinhydroxylase-positive Neuronen, was zu Parkinson-Krankheit führte. Kim et al. zeigen, dass diese Chemikalie ein PD-ähnliches Syndrom förderte, hauptsächlich durch Src/STAT-Signalgebung, da α-Synuclein (eine Schlüsselfunktion des Proteins in der Pathogenese von PD) durch Deguelin-aktiviertes Src phosphoryliert wurde.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15916691/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17967937/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24649149/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16354587/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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Deguelin Akt Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 394.42