nur für Forschungszwecke

DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 Aktivator

Kat.-Nr.S2586

Dimethyl Fumarate (DMF), der Methylester der Fumarsäure, wird zur Behandlung von Patienten mit schubförmig-remittierender Multipler Sklerose eingesetzt. Es ist ein Nrf2-Signalweg-Aktivator (nuclear factor (erythroid-derived)-like 2) und induziert die Hochregulierung der Expression von antioxidativen Genen.

DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 144.13

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 100.00%

100.00

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere Nrf2 Inhibitoren	Bardoxolone Methyl (RTA 402) ML385 Brusatol TBHQ Sulforaphane Oltipraz Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate (4-OI) KI696 CDDO-Im (RTA-403)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	144.13	Formel	C₆H₈O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	624-49-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BG-12			Smiles	COC(=O)C=CC(=O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 29 mg/mL (201.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 29 mg/mL (201.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 29 mg/mL (201.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 29 mg/mL (201.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 29 mg/mL (201.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (6.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.750mg/ml (26.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.500mg/ml (10.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 90% corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.200mg/ml (29.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 42 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Dimethylfumarat (DMF) verursacht kurzlebigen oxidativen Stress, der zu erhöhten Spiegeln und nukleärer Lokalisation des Transkriptionsfaktors nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2) und einer anschließenden Zunahme der Glutathionsynthese und des Recyclings in neuronalen Zellen führt. Es hemmt die Reifung von dendritischen Zellen (DC) durch Reduzierung der Produktion entzündlicher Zytokine (IL-12 und IL-6) und der Expression von MHC Klasse II, CD80 und CD86. Diese Verbindung beeinträchtigt die NF-κB-Signalübertragung über eine reduzierte nukleäre Translokalisierung und Phosphorylierung von p65. Es hemmt die Reifung von DCs und anschließend die Differenzierung von Th1- und Th17-Zellen durch Unterdrückung sowohl der NF-κB- als auch der ERK1/2-MSK1-Signalübertragung. DMF hemmt den TNF-alpha-induzierten nukleären Eintritt von NF-kappaB in Rattenherz-Endothelzellen (RHEC). Als Immunmodulator und Induktor der antioxidativen Antwort unterdrückt es die HIV-Replikation und die Neurotoxinfreisetzung. Es dämpft auch die CCL2-induzierte Monozyten-Chemotaxis, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung die Rekrutierung aktivierter Monozyten in das ZNS als Reaktion auf entzündliche Mediatoren verringern könnte.
In vivo	Dimethylfumarat (DMF) hemmt den nukleären Eintritt von NF-kappaB in RHEC und reduziert die Myokardinfarktgröße nach Ischämie und Reperfusion bei Ratten in vivo. Seine orale Verabreichung führt zur Hochregulierung von mRNA- und Proteinspiegeln von Nrf2 und Nrf2-regulierten zytoprotektiven Genen, dämpft den 6-OHDA-induzierten striatalen oxidativen Stress und die Entzündung bei C57BL/6-Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22769044/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22733812/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18405893/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21976775/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449120/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	NRF2 / IRP2 / FBXL5 / FTH1 / FTL		28289076

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06409429	Not yet recruiting	Pancreatic Cancer	Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital	May 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT06349889	Not yet recruiting	Nasopharyngeal Carcinoma\|Nasopharyngeal Cancer	Sun Yat-sen University\|Nanfang Hospital Southern Medical University\|West China Hospital	May 1 2024	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):