nur für Forschungszwecke

DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 Aktivator

Kat.-Nr.: S2586

Dimethyl Fumarate (DMF), der Methylester der Fumarsäure, wird zur Behandlung von Patienten mit schubförmig-remittierender Multipler Sklerose eingesetzt. Es ist ein Nrf2-Signalweg-Aktivator (nuclear factor (erythroid-derived)-like 2) und induziert die Hochregulierung der Expression von antioxidativen Genen.
DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 144.13

Springe zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 100.00%
100.00

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 144.13 Formel

C6H8O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 624-49-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme BG-12 Smiles COC(=O)C=CC(=O)OC

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 29 mg/mL (201.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

In vitro

Dimethyl fumarate (DMF) causes short-lived oxidative stress, which leads to increased levels and nuclear localization of the transcription factor nuclear factor erythroid 2-related factor 2 and a subsequent increase in glutathione synthesis and recycling in neuronal cells. It inhibits dendritic cell (DC) maturation by reducing inflammatory cytokine production (IL-12 and IL-6) and the expression of MHC class II, CD80, and CD86. This compound impairs nuclear factor κB (NF-κB) signaling via reduced p65 nuclear translocalization and phosphorylation. It inhibits maturation of DCs and subsequently Th1 and Th17 cell differentiation by suppression of both NF-κB and ERK1/2-MSK1 signaling. DMF inhibits TNF-alpha-induced nuclear entry of NF-kappaB in rat heart endothelial cells (RHEC). As an immune modulator and inducer of the antioxidant response, it suppresses HIV replication and neurotoxin release. It also attenuates CCL2-induced monocyte chemotaxis, suggesting that this compound could decrease recruitment of activated monocytes to the CNS in response to inflammatory mediators.

In vivo

Dimethyl fumarate (DMF) inhibits nuclear entry of NF-kappaB in RHEC and reduces myocardial infarct size after ischemia and reperfusion in rats in vivo. Its oral administration is shown to upregulate mRNA and protein levels of Nrf2 and Nrf2-regulated cytoprotective genes, attenuate 6-OHDA induced striatal oxidative stress and inflammation in C57BL/6 mice.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21976775/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449120/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot NRF2 / IRP2 / FBXL5 / FTH1 / FTL
S2586-WB1
28289076

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-03-19)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT07483632 NOT_YET_RECRUITING
Relapsing Forms of Multiple Sclerosis
Biogen
2026-11-16 PHASE3
NCT07189325 RECRUITING
Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis (RRMS); Anti-CD20 Therapy
University Hospital, Montpellier
2026-06-15 PHASE3
NCT07548996 RECRUITING
Type 1 Diabetes Mellitus
Nanjing Medical University
2026-04-27 PHASE2; PHASE3
NCT07258394 RECRUITING
Type 1 Diabetes
Nanjing Medical University
2026-01-27 PHASE3
NCT04381936 RECRUITING
Pneumonia
University of Oxford
2020-03-19 PHASE3
NCT07776743 RECRUITING
Relapsing-remitting Multiple Sclerosis (RRMS)
Guangzhou Lupeng Pharmaceutical Company LTD.
2026-08 PHASE2