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Oltipraz Nrf2 Aktivator

Kat.-Nr.S7864

Oltipraz ist ein potenter Nrf2-Aktivator und ein potenter Induktor von Phase-II-Entgiftungsenzymen, insbesondere der Glutathion-S-Transferase (GST). Phase 3.
Oltipraz Nrf2 Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 226.34

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%
99.88

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 226.34 Formel

C8H6N2S3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 64224-21-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme RP 35972, NSC 347901 Smiles CC1=C(SSC1=S)C2=NC=CN=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 23 mg/mL (101.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Nrf2
In vitro
Oltipraz induziert als chemoprotektives Mittel die Aktivität von Phase-II-Entgiftungsenzymen auf eine Nrf2-abhängige Weise. In menschlichen HT29-Darmkrebszellen hemmt diese Verbindung die Induktion von HIF-1α durch Insulin, Hypoxie oder CoCl2, indem sie den Abbau von HIF-1α-Protein signifikant beschleunigt.
In vivo
Oltipraz (500 mg/kg, p.o.) reduziert die Multiplizität der Magenneoplasie bei Wildtyp-Mäusen signifikant um 55 %, hat aber keinen Einfluss auf die Tumorlast bei nrf2-defizienten Mäusen. Bei BALB/c Nacktmäusen, die mit HCT116-Zellen transplantiert wurden, hemmt diese Verbindung (200 mg/kg, p.o.) das Tumorwachstum und die Angiogenese über die Hemmung von HIF-1α. Bei Ratten, die eine CDAA-Diät erhielten, dämpft es das Fortschreiten der nichtalkoholischen Steatohepatitis-bedingten Fibrose.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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