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nur für Forschungszwecke

Doxycycline Hyclate MMP Inhibitor

Kat.-Nr.S4163

Doxycycline Hyclate gehört zur Gruppe der Tetracyclin-Antibiotika und wird häufig zur Behandlung verschiedener Infektionen eingesetzt. Es ist auch ein Inhibitor von Matrix-Metallo-Proteinasen (MMP).
Doxycycline Hyclate Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 512.94

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.87%
99.87

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
SW1353 Function assay 50 uM Inhibition of IL-1-beta-induced MMP13 production in human SW1353 cells at 50 uM 17267227
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against yafQ gene-deficient Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs 19307375
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm harboring pCA24N ptac::yafQ plasmid assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs pretreated with 5 uM of IPTG for 4 hrs 19307375
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM. 19482476
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM. 19482476
THP1 Function assay Selectivity index, ratio of IC50 for human THP1 cells to IC50 for Plasmodium falciparum, IC50 = 3.1 μM. 19748781
THP1 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human THP1 cells after 72 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry, IC50 = 20 μM. 19748781
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM. 19926173
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM. 19926173
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. 21741131
Neuro2a Function assay 1 uM Decrease in 7-DHC levels in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis 26789657
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells measured after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. 27155463
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. 27654395
CD Antibacterial assay 25 ug/ml 72 hrs Antibacterial activity against Rickettsia prowazekii str. Breinl infected in CD rat primary pulmonary vascular endothelial cells assessed as bacterial shape change at 25 ug/ml measured 72 hrs post infection by Hoechst 33258/phalloidin staining based fluor 28089350
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
skeletal myoblast cells Cytotoxicity assay DNDI: Cytotoxicity in Vitro, 72 hour, in rat skeletal myoblast cells, IC50 = 14.49 μM. ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 512.94 Formel

C22H24N2O8.1/2C2H6O.HCl.1/2H2O

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 24390-14-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme WC2031 Smiles CCO.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.O.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (194.95 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
MMP
In vitro

Doxycycline hyclate 10% (DOXY) hat signifikante Toxizitätseffekte auf Osteoblastenzellen im Vergleich zur Kontrollgruppe mit einer mittleren Zellviabilität von 84%. Doxycycline hyclate 10% (DOXY) führt zu einer signifikant höheren alkalischen Phosphatase-Aktivität (ungefähr 56%) als die Kontrolle in Osteoblasten. Doxycycline hyclate 10% (DOXY) scheint die Morphologie der Osteoblasten leicht verändert zu haben.

In vivo

Doxycycline hyclate ist eine wirksame Behandlung für akute E. canis-Infektionen bei Hunden.

Doxycycline hyclate (5 mg/kg, oral) verringert die Kollagenase-Aktivität in Korneae, die von Kaninchen gewonnen wurden. Doxycycline hyclate (5 mg/kg, oral) fördert die Reepithelisierung der Kornea im Kaninchen-Alkali-Brandmodell, ein Ergebnis, das möglicherweise auf die Fähigkeit des Medikaments zurückzuführen ist, eine übermäßige Kollagenase-Aktivität zu hemmen.

Doxycycline hyclate führt zu 43% Prophylaxe bei oral behandelten Mäusen, im Gegensatz dazu schützt das Doxycycline hyclate mit verzögerter Freisetzung Mäuse vollständig vor Infektionen und daraus resultierenden Pathologien.

Doxycycline hyclate führt bei Kälbern mit unreifer Pansenfunktion zu einer Bioverfügbarkeit von 70%, einer Cmin von 1 mg/L, einer Cmax von 2,3 mg/L und einer Eliminationshalbwertszeit von 7 Stunden.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15215128/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8498009/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17166729/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31204282/

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot pATM / ATM HSP70 / HSP90 AKT / BCL6 / Cyclin E / HDAC2 / HDAC3 / NEMO / TYK2 / RIPK1
S4163-WB3
23282955
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin
S4163-IF1
29285218

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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