Equol Estrogen/progestogen Receptor Agonist

Kat.-Nr.S2450

Equol, ein Metabolit von Sojabohnen, ist ein wichtiges Isoflavon beim Menschen, bindet spezifisch an 5α-DHT und hat eine moderate Affinität für den rekombinanten Estrogen/progestogen Receptor ERβ. Phase 2.
Equol Estrogen/progestogen Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 242.27

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.07%
99.07

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 242.27 Formel

C15H14O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 531-95-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1C(COC2=C1C=CC(=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 48 mg/mL (198.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale
A chiral molecule that can exist as the enantiomers R-equol and S-equol.
Targets/IC50/Ki
ERβ
In vitro
Equol ist ein Metabolit, der aus dem Soja-Phytoöstrogen Daidzein durch die Einwirkung der Darmmikroflora entsteht. Diese Verbindung hat eine höhere Affinität für beide ERs (Östrogenrezeptoren, einschließlich ERalpha und ERbeta). Es existiert als die Enantiomere R-equol und S-equol. S-equol hat eine hohe Bindungsaffinität, bevorzugt für ERbeta mit einem Ki von 16 nM, während R-equol schwächer bindet und eine Präferenz für ERalpha K mit einem Ki von 50 nM aufweist. Dieser Metabolit ist allen anderen Isoflavonen in seiner antioxidativen Aktivität überlegen. Es hat antioestrogene Eigenschaften. Diese Verbindung ist 100-mal wirksamer als Daidzein bei der Stimulierung einer östrogenen Reaktion. Es ist auch wirksamer als Daidzein im Wettbewerb mit 3 H-Östradiol um die Bindung an den ER. Diese Chemikalie stimuliert das Wachstum von MCF-7-Zellen auf konzentrationsabhängige Weise. Obwohl es östronische Aktivität zeigt, ist die Exposition von MCF-7-Zellen gegenüber dieser Verbindung gleichzeitig mit Östradiol wirksam bei der Reduzierung der pS2-mRNA-Expression. Es führt zu einer Herunterregulierung der ER-mRNA-Expression.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616286/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06133101 Recruiting
Non-Alcoholic Fatty Liver Disease
Marialena Mouzaki|Children''s Hospital Medical Center Cincinnati
January 15 2024 Phase 2
NCT06398236 Recruiting
Menopause
Nutrition & Sante Iberia|Adknoma Health Research
March 17 2023 Not Applicable
NCT01982578 Completed
Alzheimer''s Disease
Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Valencia
September 1 2017 Not Applicable
NCT03101085 Completed
Alzheimer Disease
Russell Swerdlow|Ausio Pharmaceuticals LLC|University of Kansas Medical Center
May 5 2017 Phase 1|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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