nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S2450
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Molekulargewicht | 242.27 | Formel | C15H14O3 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 531-95-3 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | C1C(COC2=C1C=CC(=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 48 mg/mL
(198.12 mM)
Ethanol : 48 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Merkmale |
A chiral molecule that can exist as the enantiomers R-equol and S-equol.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
ERβ
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| In vitro |
Equol ist ein Metabolit, der aus dem Soja-Phytoöstrogen Daidzein durch die Einwirkung der Darmmikroflora entsteht. Diese Verbindung hat eine höhere Affinität für beide ERs (Östrogenrezeptoren, einschließlich ERalpha und ERbeta). Es existiert als die Enantiomere R-equol und S-equol. S-equol hat eine hohe Bindungsaffinität, bevorzugt für ERbeta mit einem Ki von 16 nM, während R-equol schwächer bindet und eine Präferenz für ERalpha K mit einem Ki von 50 nM aufweist. Dieser Metabolit ist allen anderen Isoflavonen in seiner antioxidativen Aktivität überlegen. Es hat antioestrogene Eigenschaften. Diese Verbindung ist 100-mal wirksamer als Daidzein bei der Stimulierung einer östrogenen Reaktion. Es ist auch wirksamer als Daidzein im Wettbewerb mit 3 H-Östradiol um die Bindung an den ER. Diese Chemikalie stimuliert das Wachstum von MCF-7-Zellen auf konzentrationsabhängige Weise. Obwohl es östronische Aktivität zeigt, ist die Exposition von MCF-7-Zellen gegenüber dieser Verbindung gleichzeitig mit Östradiol wirksam bei der Reduzierung der pS2-mRNA-Expression. Es führt zu einer Herunterregulierung der ER-mRNA-Expression.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06133101 | Recruiting | Non-Alcoholic Fatty Liver Disease |
Marialena Mouzaki|Children''s Hospital Medical Center Cincinnati |
January 15 2024 | Phase 2 |
| NCT06398236 | Recruiting | Menopause |
Nutrition & Sante Iberia|Adknoma Health Research |
March 17 2023 | Not Applicable |
| NCT01982578 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Valencia |
September 1 2017 | Not Applicable |
| NCT03101085 | Completed | Alzheimer Disease |
Russell Swerdlow|Ausio Pharmaceuticals LLC|University of Kansas Medical Center |
May 5 2017 | Phase 1|Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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