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Eribulin Mesylate (E7389) Mikrotubuli-Inhibitor

Name: Eribulin Mesylate (E7389)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8912
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8912

Eribulin Mesylate, ein Analogon des marinen Naturprodukts Halichondrin B, ist ein nicht-Taxan, ein vollständig synthetischer Mikrotubuli-Inhibitor.

Eribulin Mesylate (E7389) Microtubule Associated Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 826

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.77%

99.77

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere Microtubule Associated Inhibitoren	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	826	Formel	C₄₁H₆₃NO₁₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	441045-17-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (121.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (6.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (3.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	microtubule
In vitro	Eribulin Mesylate (1-100 nM; 72 h) hemmt die Zellproliferation von LM8- und Dunn-Zellen. Diese Verbindung (10-50 nM; 12-72 h) erhöht die frühe Apoptose in LM8-Zellen signifikant. Es (10-50 nM; 12-72 h) induziert einen G2/M-Arrest bei 12-stündiger Behandlung mit einer Dosis von 50 nM, jedoch nicht bei Langzeitbehandlung (72 h) mit 10 nM in LM8-Zellen. Diese Chemikalie (1-10 nM; 16 h) induziert morphologische Veränderungen und unterdrückt die Zellmigration in geringer Konzentration in LM8-Zellen.
In vivo	Eribulin Mesylate reduziert das Wachstum primärer Tumoren und die Lungenmetastasierung von Osteosarkomen bei Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21859830/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30719211/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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