Name: Estradiol valerate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3149
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.83%

99.83

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	356.5	Formel	C₂₃H₃₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	979-32-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	E2V			Smiles	CCCCC(=O)OC1CCC2C1(CCC3C2CCC4=C3C=CC(=C4)O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 71 mg/mL (199.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (199.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.55mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.51mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ER
In vitro	Estradiol (10 nM) aktiviert schnell das Sphingosin-Kinase-Isoenzym SphK1, wie durch eine erhöhte Phosphorylierung an Ser225 in MCF-7-Zellen bestimmt wurde. Estradiol (20 nM) stimuliert die schnelle Freisetzung von Sphingosin-1-phosphat (S1P) und Dihydro-S1P aus MCF-7-Zellen. SphK1 und Estrogen/progestogen Receptor α sind hauptsächlich für die Bildung von S1P und Dihydro-S1P verantwortlich. Die Herunterregulierung von ABCC1 oder ABCG2 mit siRNAs oder pharmakologischen Inhibitoren verringert die Estradiol (10 nM)-vermittelte Freisetzung von S1P oder Dihydro-S1P aus MCF-7-Zellen. Estradiol (10 nM) hemmt die miR-21-Expression in MCF-7-Brustkrebszellen des Menschen, vermittelt durch Estrogen/progestogen Receptor α. Estradiol (10 nM) aktiviert die Aktivität mehrerer miR-21-Zielgenreporter in MCF-7-Zellen durch Hemmung der miR-21-Expression. Estradiol (10 nM) erhöht die Expression endogener miR-21-Zielgene auf Proteinebene, aber nicht auf RNA-Ebene in MCF-7-Zellen.
In vivo	Estradiol (80 μg/kg/Tag, s.c.) reduziert signifikant die absolute Anzahl der gesamten Peritonealzellen und Makrophagen, gekennzeichnet durch eine doppelte F4/80- und CD11b-positive Färbung, in ovariektomierten C57BL/6J-Mäusen. Estradiol (80 μg/kg/Tag, s.c.) verstärkt die LPS-induzierte Expression proinflammatorischer Zytokine durch TGC-induzierte Makrophagen durch Hemmung der PI3K-Aktivität in ovariektomierten C57BL/6J-Mäusen. Der proinflammatorische Effekt von Estradiol wird durch die Herunterregulierung der Estrogen/progestogen Receptor α-Aktivität in Thioglycolat-induzierten Makrophagen aufgehoben.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20110355/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264808/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20554954/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15820610/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04901377	Completed	Oral Contraception	Bayer	June 24 2021	--
NCT00463450	Completed	Hormone Replacement Therapy	Bayer\|Navitas Life Sciences GmbH\|LKF Laboratory	May 2002	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estradiol valerate Estrogen/progestogen Receptor Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 356.5