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Ethosuximide Calcium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.S4626

Ethosuximide (Zarontin) ist ein Succinimid-Antikonvulsivum, das hauptsächlich bei Absencen verwendet wird; ein Calcium Channel-Blocker.
Ethosuximide Calcium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 141.17

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.84%
99.84

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 141.17 Formel

C7H11NO2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 77-67-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Zarontin Smiles CCC1(CC(=O)NC1=O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 28 mg/mL (198.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 28 mg/mL

Ethanol : 28 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro

Ethosuximide (ETH) verbessert die Proliferation von aus dem Hippocampus stammenden NSCs und die Neurokugelbildung in vitro. Eine niedrige Konzentration von ETH induziert die Proliferation von NSCs, während höhere Konzentrationen von ETH zytotoxisch sind. Außerdem aktiviert ETH den PI3K/Akt-Signaltransduktionsweg in adulten Hippocampus-NSCs in vitro. Die Blockade des PI3K/Akt-Wegs hemmt die durch ETH induzierte neuronale Differenzierung von Hippocampus-NSCs.

In vivo

Das Antiepileptikum Ethosuximide rettet die kurze Lebensspanne und die chemosensorischen Defekte, die C. elegans-Nullmutanten von dnj-14, dem Wurm-Ortholog des bei autosomal-dominanter, im Erwachsenenalter beginnender neuronaler Ceroid-Lipofuszinose mutierten DNAJC5-Gens, aufweisen. Es verbessert auch die Beeinträchtigung der Lokomotion und die kurze Lebensspanne von Würmern, die einen humanen Tau-Mutanten exprimieren, der frontotemporale Demenz verursacht. Ethosuximide verlängert die Lebensspanne durch Hemmung der Funktion spezifischer chemosensorischer Neuronen. Es erhöht die Neurogenese, reduziert die Neurodegeneration und kehrt kognitive Beeinträchtigungen in einem Rattenmodell mit AD-ähnlichen Phänotypen um.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2545161/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT02973542 Unknown status
Irritable Bowel Syndrome
University Hospital Clermont-Ferrand|SFETD (Socièté Française d''Etude et de Traitement de la Douleur)
April 30 2018 Phase 2
NCT02100046 Completed
Neuropathic Traumatic Pain|Pain NRS ≥ 4|Peripheral Neuropathic Pain|Neuropathic Pain Diagnostic Questionnaire (DN4) ≥ 4
University Hospital Clermont-Ferrand|Fondation Apicil
March 2014 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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