nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S3160
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Molekulargewicht | 384.51 | Formel | C24H32O4 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 297-76-7 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | 8080 CB,Ethynodiol acetate | Smiles | CC(=O)OC1CCC2C3CCC4(C(C3CCC2=C1)CCC4(C#C)OC(=O)C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 77 mg/mL
(200.25 mM)
Water : 77 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Progesterone receptor
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| In vitro |
Nordihydroguaiaretsäure (NDGA) (< 1,5 μM) reduziert den Prozentsatz von Schwesterchromatidaustauschen (SCEs) in menschlichen Lymphozytenkulturen, die mit ethynodiol diacetate (150 μg/mL) behandelt wurden. Da die NDGA-Behandlung in Anwesenheit von S9-Mix die genotoxischen Schäden durch ethynodiol diacetate reduziert, könnte die Reduktion auf die Hemmung von Cytochrom P450s zurückzuführen sein, was die metabolische Aktivierung von ethynodiol diacetate verhindert, oder NDGA könnte als Radikalfänger wirken. Ethynodiol diacetate (150 μg/mL) erhöht die Frequenzen von Schwesterchromatidaustauschen (SCEs) und Chromosomenaberrationen (CAs) und hemmt die Lymphozytenproliferation in Anwesenheit von S9-Mix in menschlichen Lymphozyten. |
| In vivo |
Ethynodiol diacetate (6 mg/kg Körpergewicht täglich) erhöht signifikant die Mengen an ausgeschiedenem 3alpha-Hydroxy-5alpha-pregnan-20-on und A-Homo-3-oxa-5alpha-pregnan-4,20-dion im Urin weiblicher Ratten. Bei Ratten, die mit ethynodiol diacetate (6 mg/kg Körpergewicht täglich) behandelt wurden, wurden signifikante Gewichtszunahmen von Hypophyse, Leber und Nieren festgestellt. Norgestrel (75 μg/Tag) und ethynodiol diacetate (150 μg/Tag), zusammen mit Ethinylestradiol (7,5 μg/Tag) verabreicht, senken die Plasmakonzentrationen von HDL-Cholesterin bei Javaneraffen. |
Literatur |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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