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Ethynodiol diacetate Estrogen/progestogen Receptor Agonist

Kat.-Nr.S3160

Ethynodiol diacetate (8080 CB, Ethynodiol acetate) ist eines der ersten synthetischen Progestagene, das in Antibabypillen verwendet wird.
Ethynodiol diacetate Estrogen/progestogen Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 384.51

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Qualitätskontrolle

Charge: S316001 DMSO]77 mg/mL]false]Water]77 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.22%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.22

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 384.51 Formel

C24H32O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 297-76-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme 8080 CB,Ethynodiol acetate Smiles CC(=O)OC1CCC2C3CCC4(C(C3CCC2=C1)CCC4(C#C)OC(=O)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 77 mg/mL (200.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 77 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Progesterone receptor
In vitro

Nordihydroguaiaretsäure (NDGA) (< 1,5 μM) reduziert den Prozentsatz von Schwesterchromatidaustauschen (SCEs) in menschlichen Lymphozytenkulturen, die mit ethynodiol diacetate (150 μg/mL) behandelt wurden. Da die NDGA-Behandlung in Anwesenheit von S9-Mix die genotoxischen Schäden durch ethynodiol diacetate reduziert, könnte die Reduktion auf die Hemmung von Cytochrom P450s zurückzuführen sein, was die metabolische Aktivierung von ethynodiol diacetate verhindert, oder NDGA könnte als Radikalfänger wirken. Ethynodiol diacetate (150 μg/mL) erhöht die Frequenzen von Schwesterchromatidaustauschen (SCEs) und Chromosomenaberrationen (CAs) und hemmt die Lymphozytenproliferation in Anwesenheit von S9-Mix in menschlichen Lymphozyten.

In vivo

Ethynodiol diacetate (6 mg/kg Körpergewicht täglich) erhöht signifikant die Mengen an ausgeschiedenem 3alpha-Hydroxy-5alpha-pregnan-20-on und A-Homo-3-oxa-5alpha-pregnan-4,20-dion im Urin weiblicher Ratten. Bei Ratten, die mit ethynodiol diacetate (6 mg/kg Körpergewicht täglich) behandelt wurden, wurden signifikante Gewichtszunahmen von Hypophyse, Leber und Nieren festgestellt. Norgestrel (75 μg/Tag) und ethynodiol diacetate (150 μg/Tag), zusammen mit Ethinylestradiol (7,5 μg/Tag) verabreicht, senken die Plasmakonzentrationen von HDL-Cholesterin bei Javaneraffen.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2300348/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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