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GDC-0349 mTOR Inhibitor

Name: GDC-0349
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8040
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S8040

GDC-0349 (RG-7603) ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von mTOR mit einem K_i von 3,8 nM, 790-facher Hemmwirkung gegen PI3Kα und andere 266 Kinasen. Phase 1.

GDC-0349 mTOR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 452.55

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Qualitätskontrolle

Charge: S804001 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.01%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.01

Verwandte Ziele	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere mTOR Inhibitoren	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	452.55	Formel	C₂₄H₃₂N₆O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1207360-89-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RG-7603			Smiles	CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CCN(C3)C4COC4)C(=N2)N5CCOCC5C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 91 mg/mL (201.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR 3.8 nM(Ki) PI3Kα ~3 μM(Ki)
In vitro	GDC-0349 weist eine bemerkenswerte Selektivität gegenüber 266 Kinasen auf, einschließlich aller Isoformen von PI3K. Diese Verbindung hemmt nachgeschaltete Marker von mTOR, einschließlich Phospho-4EBP1 und Phospho-Akt(S473) in einer In-vivo-PK/PD-Studie an Mäusen, was mit einer Hemmung sowohl der mTORC1- als auch der mTORC2-Komplexe übereinstimmt.
In vivo	GDC-0349 zeigt eine Pfadmodulation und dosisabhängige Wirksamkeit in Maus-Xenograft-Krebsmodellen. Bei einmal täglicher oraler Verabreichung an athymische Mäuse in einem MCF7-neo/Her2-Tumor-Xenograft-Modell (PI3K-Mutation) hemmt diese Verbindung das Tumorwachstum dosisabhängig. Es ist auch in anderen Xenograft-Modellen wirksam, einschließlich PC3 (PTEN null) und 786-O (VHL-Mutante).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23473235/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-AKT / AKT1 / p-S6K / S6K1 / LC3B-II / ATG-7 / Beclin-1 / p62		27291151

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01356173	Completed	Non-Hodgkin''s Lymphoma Solid Tumor	Genentech Inc.	June 2011	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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