GS967 Sodium Channel Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: S527401 Ethanol]46 mg/mL]false]DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.98%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.98

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	347.22	Formel	C₁₄H₇F₆N₃O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1262618-39-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GS458967			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CN3C(=NN=C3C(F)(F)F)C=C2)OC(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 46 mg/mL

DMSO : 45 mg/mL (129.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	late INa 0.13 μM
In vitro	GS967 (3 μM) hat keine signifikante Wirkung auf L- oder T-Typ-Kalziumkanalströme oder den Na+-Ca2+-Austauscherstrom (INCX), und 1 μM dieser Verbindung hat minimale oder keine Wirkung auf den ATP-inhibierten K+-Strom oder auf menschliche Herz-Ionenkanäle, die in menschlichen embryonalen Nieren-293- oder chinesischen Hamster-Ovarialzellen exprimiert werden. Diese Verbindung ist ein neuartiger Sodium Channel-Modulator, der speziell zur Hemmung des persistenten Natriumstroms entwickelt wurde, mit einer 42-fachen Präferenz für die Hemmung des persistenten gegenüber dem Spitzenstrom.
In vivo	GS967 schützt in vivo vor Anfällen und vorzeitiger Letalität. Die chronische Verabreichung dieser Verbindung verursacht bei Wildtyp-Mäusen in der wirksamen antikonvulsiven Dosis keine offensichtliche Verhaltens toxizität oder Sedierung. Es unterdrückt die durch Ischämie, Hypokaliämie und Katecholamine hervorgerufene Arrhythmogenität in Hunde- und Schweinemodellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23010360/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29782051/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136942/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Chemische Struktur

Molekulargewicht: 347.22