Name: iCRT14
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8704
Rating: 5 (5 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S870401 DMSO]37 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.86%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.86

Verwandte Ziele	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Weitere Wnt/beta-catenin Inhibitoren	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	375.44	Formel	C₂₁H₁₇N₃O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	677331-12-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(N1C2=CN=CC=C2)C)C=C3C(=O)N(C(=O)S3)C4=CC=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 37 mg/mL (98.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (5.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (5.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin/Tcf 54 μM(Ki)
In vitro	iCRT14 unterdrückt die transkriptionelle Aktivität der kanonischen Wnt-Signalgebung, reguliert Wnt/beta-catenin-induzierte Zielgene herunter und hemmt das Wachstum von Darmkrebszellen in vitro. Diese Verbindung zeigt eine geringe Reduzierung der Dvl-Menge, hat aber keinen Einfluss auf die Dvl-Phosphorylierung selbst. Sie hemmt den Wnt-responsiven STF16-Luc-Reporter in Säugetier-HEK293-Zellen mit einer IC50 von 40,3 nM. Diese Chemikalie kann zusätzlich zu ihrer Fähigkeit, die TCF-β-Catenin-Interaktion zu beeinflussen, auch die TCF-Bindung an die DNA stören.
In vivo	Die Verabreichung von iCRT14 an HCT116- und HT29-Xenograft-Modelle zeigt eine deutliche Abnahme von CycD1, was mit einer reduzierten Proliferation der Tumoren einhergeht. Darüber hinaus korrelieren diese Effekte mit einer deutlichen Reduktion (ca. 50 %) der anfänglichen Wachstumsrate der Tumoren innerhalb der ersten 3 Wochen (ca. Tag 19) der Verabreichung dieser Verbindung. Nach Tag 19 ist die Wachstumsrate der Tumoren jedoch vergleichbar mit der der DMSO-behandelten Kontrolle. Während der gesamten Studiendauer zeigten die Mäuse keine Anzeichen von systemischer Toxizität oder Gewichtsverlust, die auf Off-Target- oder unspezifische Effekte hindeuten würden. Diese Verbindung könnte in vivo schnell metabolisiert werden, wodurch ihre Bioverfügbarkeit reduziert wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25985283/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393571/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	BIRC5 / Myc / Axin2 caspase 3 / cleaved caspase 3 / cleaved PARP Snail / pS9-GSK-3β / GSK-3β / Akt1 / Akt2		24995804
Growth inhibition assay	Cell viability		24995804