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JW55 Wnt/beta-catenin Inhibitor

Kat.-Nr.S6745

JW55 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des kanonischen Wnt-Signalwegs, der über die Hemmung der PARP-Domäne von Tankyrase 1 und Tankyrase 2 (TNKS1/2) wirkt.
JW55 Wnt/beta-catenin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 434.49

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Qualitätskontrolle

Charge: S674501 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.95%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • SDS
  • Datenblatt
99.95

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 434.49 Formel

C25H26N2O5

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 664993-53-7 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles COC1=CC=C(C=C1)C2(CCOCC2)CNC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CO4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 87 mg/mL (200.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Wnt
In vitro

JW55 hemmt die PARP-Domäne von TNKS1/2, was zur Stabilisierung von AXIN2 führt, gefolgt von einem erhöhten Abbau von β-Catenin. Wnt3a-induzierte HEK293-Zellen, die einen transient transfizierten ST-Luc (SuperTop-Luciferase)-Reporter enthalten, zeigen eine Hemmung durch diese Verbindung mit einem IC50-Wert von 470 nmol/L. Es verringert die Auto-PARsylierung von TNKS1/2 in vitro mit IC50-Werten von 1,9 μmol/L bzw. 830 nmol/L. Diese chemisch vermittelte Hemmung der kanonischen Wnt-Signalgebung führt in der CRC-Zelllinie SW480 in vitro zu einer reduzierten Zellzyklusprogression, Proliferation und Koloniebildung.

In vivo

Diese Verbindung reduziert die XWnt8-induzierte Achsenduplikation in Xenopus-Embryonen und die Tamoxifen-induzierte Polyposis-Bildung bei konditionalen APC-Mutantenmäusen.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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