Name: KY02111
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7096
Rating: 5 (9 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S709601 DMSO]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.77%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.77

Verwandte Ziele	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Weitere Wnt/beta-catenin Inhibitoren	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	376.86	Formel	C₁₈H₁₇ClN₂O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1118807-13-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)CCC(=O)NC2=NC3=C(S2)C=C(C=C3)Cl)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 75 mg/mL (199.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	May act downstream of APC and GSK3β in the canonical WNT signaling pathway.
Targets/IC₅₀/Ki	Wnt
In vitro	KY02111 (10 μM) erhöht das Verhältnis schlagender kardialer Kolonien um 70%-94% in Zellaggregaten von zwei hESC-Linien (KhES-1 und KhES-3), vier hiPSC-Linien (253G1, IMR90-1, IMR90-4 und RCHIPC0003) und einer Maus-ESC-Linie (R1). Diese Verbindung führt bei 73%-85% der IMR90-1 hiPSCs, die die Herzmarker kardiales Troponin T (cTnT), αActinin oder NKX2.5 exprimieren, zu einem positiven Ergebnis, während nur wenige DMSO-behandelte Zellen positiv für die Marker sind. Es führt zu 16% positiven IMR90-1 hiPSCs, die den Herzschrittmacher-Marker HCN4 exprimieren, während das Verhältnis der Vimentin-positiven Zellen (Fibroblasten) um das 3,3-fache abnimmt. KY02111-induzierte Kardiomyozyten (KY-CMs) exprimieren die Herzmarker αMHC, NKH2.5 und HCN4, und alle untersuchten Ionenkanal-Gene werden in ähnlichen Mengen wie die des erwachsenen Herzgewebes exprimiert. Diese Chemikalie reguliert die Expression von 72,7% der Zielgene der kanonischen WNT-Signalübertragung in IMR90-1 hiPSCs herunter, was darauf hindeutet, dass sie die kanonische WNT-Signalübertragung in hPSCs hemmt. Sie reduziert die Luciferase-Aktivitäten sowohl in IMR90-1 hiPSCs als auch in HEK293-Zellen dosisabhängig im TOPflash-Assay. Diese Verbindung (10 μM-25 μM) erhöht die kardiale Differenzierung in transgenen Affen-ESCs im Vergleich zur Kontrolle um etwa das 80-fache und zeigt selbst bei hoher Konzentration keine Toxizität gegenüber Zellen. Sie reduziert die Luciferase-Aktivität im TOPflash-Assay in SW480-Zellen signifikant, während XAV939 und IWP-2 dies nicht tun. Sie reduziert die durch den GSK3β-Inhibitor BIO in SW480-Zellen induzierte Luciferase-Aktivität dramatisch, verglichen mit der von XAV939 und IWP-2. Diese Chemikalie allein erzeugt ungefähr 80% cTnT-positive Zellen, und in Kombination mit anderen WNT-Inhibitoren erhöht sie die Differenzierungseffizienz nicht signifikant, was zeigt, dass sie effektiv einen hohen Anteil funktioneller Kardiomyozyten aus hPSCs produziert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23103164/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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KY02111 Wnt/beta-catenin Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 376.86