Name: KYA1797K
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8327
Rating: 5 (16 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S832701 DMSO]29 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.59%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.59

Verwandte Ziele	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Weitere Wnt/beta-catenin Inhibitoren	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
NCI-N87	Function assay	5 or 25 μM	24 h	reduces β-catenin, pan-Ras and p-ERK levels in a concentration-dependent manner	30965636
MKN74 cells	Function assay	5 or 25 μM	24 h	reduces β-catenin level at a concentration of 25 μM	30965636
NCI-H1650	Function assay	25 μmol/L	0, 3, 6, 9, 12 and 24 h	KYA1797K treatment accelerated reduction of β-catenin and pan-Ras levels	30679620
NCI-H460	Function assay	25 μmol/L	0, 3, 6, 9, 12 and 24 h	KYA1797K treatment accelerated reduction of β-catenin and pan-Ras levels	30679620
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	442.51	Formel	C₁₇H₁₁N₂O₆S₂.K	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1956356-56-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CC=C(O2)C=C3C(=O)N(C(=S)S3)CCC(=O)[O-])[N+](=O)[O-].[K+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 29 mg/mL (65.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.720mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.360mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt/β-catenin (in HEK293 cells) 0.75 μM
In vitro	KYA1797K verringert die Reporteraktivitäten für die Wnt/β-Catenin- und MAPK/ERK-Signalwege signifikant, beeinflusst jedoch nicht die Reporteraktivitäten anderer krebsrelevanter Signalwege wie Notch und TGFβ. Daher reguliert diese Verbindung selektiv die Wnt/β-Catenin- und Ras/ERK-Signalwege. Sie erhöht die β-Catenin-Bindungsaffinität von endogenem Axin, GSK3β und β-TrCP. Die Interaktion zwischen APC und β-Catenin wird durch diese Chemikalie nicht verstärkt. Sie fördert die Bildung des β-Catenin-Abbaukomplexes. Diese Verbindung baut sowohl β-Catenin als auch Ras in diesen Zellen dosisabhängig ab, und die Zellproliferation wird durch diese Behandlung ebenfalls unterdrückt. Sie hemmt die Proliferation von CRC-Zellen hauptsächlich durch Destabilisierung von β-Catenin mit zusätzlichem Ras-Abbau. Diese Chemikalie zielte direkt auf Axin und modulierte die Konformation des β-Catenin-Abbaukomplexes.
In vivo	Die Verabreichung von KYA1797K durch intraperitoneale Injektion (i.p.) (25 mg/kg) reduziert sowohl das Gewicht als auch das Volumen des Tumors um 70 % bei Mäusen, die xenotransplantierte Tumoren aus der D-MT-Zelllinie tragen, die sowohl APC- als auch KRAS-Mutationen aufweist. Diese Verbindung reduziert signifikant die Spiegel von β-Catenin- und Ras-Proteinen sowie Wnt/β-Catenin- und Ras-Signalzielen. Es gibt keine Gewichtsveränderungen und keine Anomalien in Lebergeweben von Mäusen, die mit dieser Chemikalie behandelt wurden. Sie reduziert signifikant die subzelluläre Lokalisation von β-Catenin in den Zellkernen und Pan-Ras auf der Membran von Tumorzellen. Somit hat diese Verbindung eine Antitumorwirkung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27294323/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KYA1797K Wnt/beta-catenin Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 442.51