Name: Lacidipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1994
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S199401 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.98%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.98

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	455.54	Formel	C₂₆H₃₃NO₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	103890-78-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GX-1048, GR-43659X, SN-305			Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2C=CC(=O)OC(C)(C)C)C(=O)OCC)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 91 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.55mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.65mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	L-type calcium channel
In vitro	Lacidipine, ein L-Typ-Ca(2+)-Kanal-Blocker, der auch den [Ca(2+)](ER)-Efflux hemmt, verbessert die Faltung, den Transport und die Aktivität von abbauanfälligen Glukocerebrosidase (GC)-Varianten. Diese Verbindung remodelliert die mutierte GC-Proteostase durch die gleichzeitige Aktivierung einer Reihe verschiedener molekularer Mechanismen, nämlich die Modulation der Ca(2+)-Homöostase, die Hochregulierung des ER-Chaperons BiP und eine moderate Induktion der Entfaltungsreaktion. Es hemmt die Cholesterinveresterung in Cholesterin-beladenen Maus-Peritonealmakrophagenkulturen fast vollständig.
In vivo	Lacidipine hat keine signifikanten Auswirkungen auf den Blutdruck, hemmt jedoch die paradoxen Anstiege der Plasma-Renin-Aktivität (PRA) und der Renin-mRNA in der Niere, die bei salzbeladenen, schlaganfallgefährdeten spontan hypertensiven Ratten (SHRSP) gefunden werden. Diese Verbindung stellt die physiologische Herunterregulierung der Reninproduktion durch hohen Salzgehalt wieder her und reduziert die linksventrikuläre Hypertrophie sowie die mRNA-Spiegel von atrialem natriuretischem Faktor und transformierendem Wachstumsfaktor-beta1. Diese Chemikalie (1 und 3 mg/kg) erhöht auch effektiv die Kalziumkonzentrationen bei ovariektomierten Ratten signifikant. Dieser Dihydropyridin-Typ-Calcium-Antagonist reduziert die kardiale Hypertrophie und die kardiale Endothelin-1 (ET-1)-Gen-Überexpression, die bei salzbeladenen, schlaganfallgefährdeten spontan hypertensiven Ratten (SL-SHRSP) auftritt, ein Effekt, der ohne Änderung des systolischen Blutdrucks (SBP) auftritt. Es übt eine dosisabhängige Hemmung der Ventrikelhypertrophie und der präproET-1-mRNA-Expression bei SHRSP aus und weist darauf hin, dass dieser Effekt unabhängig von SBP-Änderungen ist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21700212/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9401788/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11724758/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17936271/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8762091/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00533858	Unknown status	Hypertension	Seoul National University Hospital	September 2007	Phase 4
NCT00328965	Completed	Diabetes Mellitus Type 2\|Essential Hypertension	GlaxoSmithKline	November 2004	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Lacidipine Calcium Channel Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 455.54