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Lercanidipine hydrochloride Calcium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.S4597

Lercanidipine ist ein Calcium Channel Blocker der Dihydropyridin-Klasse.
Lercanidipine hydrochloride Calcium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 648.19

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 648.19 Formel

C36H41N3O6.HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 132866-11-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (101.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Die In-vitro-Kalzium-antagonistische Aktivität von Lercanidipine hängt eindeutig mit einer allmählichen Blockade des Kalziumeintritts in glatte Muskelzellen über L-Typ-Calcium Channel zusammen. Lercanidipine hemmt die zelluläre Cholesterylesterbildung. In Konzentrationen, die denen in der klinischen Praxis ähneln, kann es In-vitro-Makrophagenfunktionen hemmen, die an der Atherogenese und Plaquestabilität beteiligt sind.
In vivo
Bei chronisch katheterisierten Hunden mit experimenteller renovaskulärer Hypertonie senkt Lercanidipine den diastolischen Blutdruck dosisabhängig (ED25 = 0,9 mg/kg p.o.). Bei denselben Tieren zeigte die Langzeitanwendung von Lercanidipine eine dauerhafte Senkung des diastolischen Blutdrucks, was auf keine Toleranz des antihypertensiven Effekts hindeutet. Lercanidipine besitzt eine signifikante antikonvulsive Wirkung. Es beeinflusst weder die Muskelkoordination noch die lokomotorische Aktivität bei Mäusen. In klinischen Studien hat Lercanidipine eine 24-stündige antihypertensive Wirkung und verursacht keine signifikante Erhöhung der Herzfrequenz. Lercanidipine hat sich bei einer Vielzahl von Bluthochdruckpatienten als wirksam erwiesen, darunter leichte bis mittelschwere Hypertonie, schwere Hypertonie, ältere Menschen und Patienten mit isolierter systolischer Hypertonie. Es ist mit einer geringen Rate unerwünschter Ereignisse verbunden.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11975824/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26673531/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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