Name: Levofloxacin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1940
Rating: 5 (8 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
HEK293 cells	Function assay		1.5 mins	Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM
human 5637 cells	Function assay	200 to 300 ug/ml	12 h	Antibacterial activity against uropathogenic Escherichia coli UTI89 infected in human 5637 cells assessed as decrease in intracellular bacterial level at 200 to 300 ug/ml after 12 hrs by serial dilution method
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	361.37	Formel	C₁₈H₂₀FN₃O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	100986-85-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Fluoroquinolone			Smiles	CC1COC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2N4CCN(CC4)C)F)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 18 mg/mL (49.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

DMSO : 55 mg/mL (152.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 17 mg/mL

Ethanol : 9 mg/mL

DMSO : 24 mg/mL (66.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : 11 mg/mL

DMSO : 72 mg/mL (199.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 8 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.900mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.450mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro	Levofloxacin ist gegen die meisten aeroben grampositiven und gramnegativen Organismen wirksam und zeigt eine mäßige Aktivität gegen Anaerobier. Diese Verbindung ist doppelt so aktiv wie Ciprofloxacin gegen Streptococcus pneumoniae und 2- bis 4-mal aktiver als Ciprofloxacin gegen Staphylococcus aureus, Xanthomonas maltophilia und Bacteroides fragilis. Es ist zwei- bis achtfach aktiver als Ciprofloxacin gegen koagulase-negative Staphylokokken und Acinetobacter spp., obwohl diese Potenzverbesserungen klinisch nicht relevant sein könnten. Dieser Wirkstoff hemmt 90 % der Streptokokken, wenn er in Konzentrationen von 1 mg/ml bis 2 mg/ml verwendet wird. Es weist eine zweifach höhere hemmende und bakterizide Aktivität als Ofloxacin gegen extrazelluläre oder intrazelluläre Tuberkelbakterien auf. Diese Verbindung hat die geringste hemmende Wirkung auf das Wachstum osteoblastischer Zellen, mit einer 50%igen Hemmkonzentration von etwa 80 mg/ml nach 48 und 72 Stunden. Es führt zu einer starken Hemmung der Kalziumablagerung, wie am Tag 14 durch Alizarinrot-Färbung und biochemische Analyse festgestellt wurde. Es hemmt anfänglich die Glykosaminoglykan-Synthese und sekundär die DNA-Synthese und die mitochondriale Funktion bei tatsächlichen arthropathischen Konzentrationen in kultivierten Kaninchenchondrozyten, aber diese Veränderungen sind reversibel und nicht ausreichend, um die Zellen abzutöten.
In vivo	Levofloxacin ist bei systemischen sowie bei Pyelonephritis-Infektionen bei Mäusen ebenso wirksam oder wirksamer als Ciprofloxacin. Diese Verbindung erreicht höhere Konzentrationen im Serum und Gewebe von Mäusen als Ciprofloxacin.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7516863/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1503449/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8067756/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11117292/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8540702/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05743101	Not yet recruiting	Acute Ischemic Stroke	Yi Yang\|The First Hospital of Jilin University	April 1 2024	Not Applicable
NCT05799326	Recruiting	Acute Ischemic Stroke	Yi Yang\|The First Hospital of Jilin University	June 30 2023	Not Applicable
NCT05741905	Recruiting	Acute Ischemic Stroke	Yi Yang\|The First Hospital of Jilin University	June 1 2023	Not Applicable
NCT05441930	Withdrawn	Cataract	PolyActiva Pty Ltd	June 23 2023	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Levofloxacin Topoisomerase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 361.37