Name: Levosimendan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2446
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%

99.95

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	280.28	Formel	C₁₄H₁₂N₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	141505-33-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	OR1259,OR1855,Simsndan			Smiles	CC1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 56 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (17.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Cardiac troponin C
In vitro	Levosimendan ist ein Kalziumsensibilisator, der durch kalziumabhängige Bindung an kardiales Troponin C (cTnC) wirkt. Diese Verbindung verringert bei 3 μM den Ca50-Wert von 2,73 μM auf 1,19 μM. Sie zeigt ihren Kalzium-sensibilisierenden Effekt durch kalziumabhängige Bindung an die N-terminale Domäne von cTnC. Diese Chemikalie hyperpolarisiert signifikant das Ruhepotential von Mesenterialarterien-Myozyten der Ratte mit einer EC50 von 2,9 μM und einem maximalen Effekt (19,5 mV) bei 10 μM, wahrscheinlich durch Aktivierung eines Glibenclamid-sensitiven K⁺-Kanals. Es besitzt inotrope und lusitrope Wirkungen im insuffizienten menschlichen Myokard, mit einer durchschnittlichen maximalen Zunahme der Zuckungsspannung von 47 % bei einer Levosimendan-Konzentration von 0,8 μM. Diese Verbindung bewirkt eine schnelle dosisabhängige Verbesserung der hämodynamischen Funktion bei Patienten mit dekompensierter Herzinsuffizienz.
In vivo	Levosimendan wirkt in niedrigen Konzentrationen (0,03 bis 0,1 μM) vorzugsweise als Ca2+-Sensibilisator, während in höheren Konzentrationen (0,1 bis 0,3 μmol/L) seine Wirkung als Phosphodiesterasehemmer zum positiv inotropen Effekt beiträgt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8523447/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9314042/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815868/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04705337	Not yet recruiting	Heart Failure New York Heart Association Class III\|Heart Failure New York Heart Association Class IV\|Heart Failure Systolic\|Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Medical University of Bialystok\|Medical Research Agency Poland\|University of Opole\|Medical University of Lodz\|Poznan University of Medical Sciences\|Nicolaus Copernicus University\|National Institute of Cardiology Warsaw Poland\|John Paul II Hospital Krakow\|Azienda Ospedaliera dei Colli	January 1 2021	Phase 4
NCT04252404	Completed	Acute Heart Failure	Arcothova	February 3 2020	--
NCT05076864	Recruiting	Pharmacokinetics\|Metabolites\|Intensive Care\|Renal Failure\|Acute Kidney Injury	Karolinska Institutet\|Karolinska University Hospital	January 1 2020	--
NCT04323709	Completed	Cardiogenic Shock\|Refractory Shock	Hospices Civils de Lyon	January 1 2019	--
NCT03681379	Unknown status	Acute Heart Failure	Nantes University Hospital	October 1 2018	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Levosimendan Calcium Channel chemisch

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 280.28

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

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