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LF3 Wnt/beta-catenin Inhibitor

Name: LF3
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8474
Rating: 5 (20 reviews)

Kat.-Nr.S8474

LF3 ist ein spezifischer Inhibitor der kanonischen Wnt-Signalgebung, indem es die Interaktion zwischen β-Catenin und TCF4 mit einer IC50 von weniger als 2 μM stört.

LF3 Wnt/beta-catenin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 416.56

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Weitere Wnt/beta-catenin Inhibitoren	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	416.56	Formel	C₂₀H₂₄N₄O₂S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	664969-54-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CC=CC2=CC=CC=C2)C(=S)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL (199.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin/Tcf4 (Cell-free assay) 1.65 μM
In vitro	LF3 verursacht weder Zelltod noch stört es die Cadherin-vermittelte Zell-Zell-Adhäsion. Die Selbsterneuerungsfähigkeit von Krebsstammzellen wird durch diese Verbindung konzentrationsabhängig blockiert, wie durch die Sphärenbildung von Dickdarm- und Kopf-Hals-Krebsstammzellen unter nicht-adhärenten Bedingungen untersucht wurde. Es hemmt die Wnt/β-Catenin-Signalgebung, stört aber nicht die E-Cadherin/β-Catenin-vermittelte Zell-Zell-Adhäsion. Diese Chemikalie blockiert die Expression einer Reihe von Wnt target genes in Wnt-abhängigen Dickdarmkrebszellen. Sie hemmt die Proliferation von Wnt-abhängigen Dickdarmkrebszellen durch Induktion von Zellzyklusarrest und hemmt auch die Selbsterneuerungsfähigkeit von CSCs.
In vivo	LF3 reduziert das Tumorwachstum und induziert die Differenzierung in einem Maus-Xenograft-Modell von Dickdarmkrebs, während es keine signifikante Toxizität für Mäuse aufweist und die normale Histologie des Mäusedarms nicht stört.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26645562/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):