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LMK-235 HDAC Inhibitor

Kat.-Nr.S7569

LMK-235 ist ein selektiver Inhibitor von HDAC4 und HDAC5 mit einer IC50 von 11,9 nM bzw. 4,2 nM.
LMK-235 HDAC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 294.35

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%
99.94

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of p62 degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 23252603
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NCOA4 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 23252603
A2780 Function assay 18 hrs Inhibition of HDAC in resistant human A2780 cells after 18 hrs by fluorescence assay, IC50=0.32μM 23252603
A2780 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against resistant human A2780 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.32μM 23252603
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NBR1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 23252603
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NDP52 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 23252603
DLD1 Function assay 1 to 10 uM 24 hrs Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of FTH1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis 23252603
A2780 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A2780 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.49μM 23252603
A2780 Function assay 18 hrs Inhibition of HDAC in human A2780 cells after 18 hrs by fluorescence assay, IC50=0.65μM 23252603
KYSE-510 Function assay 18 hrs Inhibition of HDAC in sensitive human KYSE-510 cells after 18 hrs by fluorescence assay, IC50=1μM 23252603
CAL27 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against sensitive human CAL27 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.03μM 23252603
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against sensitive human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.37μM 23252603
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against resistant human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.68μM 23252603
CAL27 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against resistant human CAL27 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.81μM 23252603
KYSE-510 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against resistant human KYSE-510 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=2.48μM 23252603
KYSE-510 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against sensitive human KYSE-510 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=2.96μM 23252603
HepG2 Antimalarial assay 48 hrs Antimalarial activity against exo-erythrocytic form of Plasmodium berghei infected in human HepG2 cells after 48 hrs, IC50=0.16μM 24904967
HepG2 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs, IC50=1.26μM 24904967
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 294.35 Formel

C15H22N2O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1418033-25-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=CC(=CC(=C1)C(=O)NOCCCCCC(=O)NO)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 59 mg/mL (200.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
HDAC5
(Cell-free assay)
4.2 nM
HDAC4
(Cell-free assay)
11.9 nM
In vitro

LMK-235 verursacht eine HDAC-Hemmung mit einer IC50 von <1 μM in menschlichen Krebszelllinien mit unterschiedlicher Empfindlichkeit. In der Brustkrebszelllinie MDA-MB-231, der Zungenkrebszelllinie Cal27 und der Ösophaguszelllinie Kyse510 zeigt diese Verbindung eine hohe Zytotoxizität und verbessert die Zytotoxizität deutlich.

Darüber hinaus zeigt diese Chemikalie auch eine nanomolare Aktivität gegen mehrere Stadien des Lebenszyklus des Malariaparasiten.

Kinase-Assay
HDAC IC50 Profiling
Die In-vitro-Hemmaktivität von Verbindungen gegen sieben humane HDAC-Isoformen (1, 2, 4 C2A, 5 C2A, 6, 8 und 11) wird mit einem fluoreszenzbasierten Assay gemäß der Standardarbeitsanweisung des Unternehmens durchgeführt. Die IC50-Werte werden unter Verwendung von 10 verschiedenen Konzentrationen mit einer 3-fachen seriellen Verdünnung, beginnend bei 10 μM, bestimmt. TSA wird als Referenzsubstanz verwendet.
In vivo

LMK-235 ist ein selektiver Inhibitor von HDAC4.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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