Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of p62 degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis
23252603
DLD1
Function assay
1 to 10 uM
24 hrs
Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NCOA4 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis
23252603
A2780
Function assay
18 hrs
Inhibition of HDAC in resistant human A2780 cells after 18 hrs by fluorescence assay, IC50=0.32μM
23252603
A2780
Cytotoxicity assay
72 hrs
Cytotoxicity against resistant human A2780 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.32μM
23252603
DLD1
Function assay
1 to 10 uM
24 hrs
Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NBR1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis
23252603
DLD1
Function assay
1 to 10 uM
24 hrs
Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NDP52 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis
23252603
DLD1
Function assay
1 to 10 uM
24 hrs
Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of FTH1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis
23252603
A2780
Cytotoxicity assay
72 hrs
Cytotoxicity against human A2780 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.49μM
23252603
A2780
Function assay
18 hrs
Inhibition of HDAC in human A2780 cells after 18 hrs by fluorescence assay, IC50=0.65μM
23252603
KYSE-510
Function assay
18 hrs
Inhibition of HDAC in sensitive human KYSE-510 cells after 18 hrs by fluorescence assay, IC50=1μM
23252603
CAL27
Cytotoxicity assay
72 hrs
Cytotoxicity against sensitive human CAL27 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.03μM
23252603
MDA-MB-231
Cytotoxicity assay
72 hrs
Cytotoxicity against sensitive human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.37μM
23252603
MDA-MB-231
Cytotoxicity assay
72 hrs
Cytotoxicity against resistant human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.68μM
23252603
CAL27
Cytotoxicity assay
72 hrs
Cytotoxicity against resistant human CAL27 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.81μM
23252603
KYSE-510
Cytotoxicity assay
72 hrs
Cytotoxicity against resistant human KYSE-510 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=2.48μM
23252603
KYSE-510
Cytotoxicity assay
72 hrs
Cytotoxicity against sensitive human KYSE-510 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=2.96μM
23252603
HepG2
Antimalarial assay
48 hrs
Antimalarial activity against exo-erythrocytic form of Plasmodium berghei infected in human HepG2 cells after 48 hrs, IC50=0.16μM
24904967
HepG2
Cytotoxicity assay
48 hrs
Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs, IC50=1.26μM
24904967
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen
DMSO
: 59 mg/mL
(200.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)
Ethanol
: 59 mg/mL
Water
: Insoluble
DMSO
: 7 mg/mL
(23.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)
Water
: Insoluble
Ethanol
: Insoluble
DMSO
: 59 mg/mL
(200.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)
Ethanol
: 59 mg/mL
Water
: Insoluble
DMSO
: 58 mg/mL
(197.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)
Ethanol
: 58 mg/mL
Water
: Insoluble
DMSO
: 6 mg/mL
(20.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)
Water
: Insoluble
Ethanol
: Insoluble
Molaritätsrechner
VerdünnungsrechnerMolekulargewichtsrechner
In vivo Charge:
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.
3.000mg/ml
(10.19mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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0.500mg/ml
(1.70mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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4.900mg/ml
(16.65mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
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0.150mg/ml
(0.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
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0.450mg/ml
(1.53mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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2.9mg/ml
(9.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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4.45mg/ml
(15.12mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 89 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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4.05mg/ml
(13.76mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
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0.4mg/ml
(1.36mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
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0.6mg/ml
(2.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
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0.57mg/ml
(1.94mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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5mg/ml
(16.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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3.75mg/ml
(12.74mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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5mg/ml
(16.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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5mg/ml
(16.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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0.5mg/ml
(1.70mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
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0.4mg/ml
(1.36mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
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0.2mg/ml
(0.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
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0.25mg/ml
(0.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
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0.5mg/ml
(1.70mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
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3.5mg/ml
(11.89mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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5mg/ml
(16.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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2.5mg/ml
(8.49mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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10mg/ml
(33.97mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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0.25mg/ml
(0.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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1mg/ml
(3.40mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
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2.45mg/ml
(8.32mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 49 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
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0.25mg/ml
(0.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.
2.5mg/ml
(8.49mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.
0.25mg/ml
(0.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.
0.43mg/ml
(1.46mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.
0.35mg/ml
(1.19mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)
Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
mg/kggμL
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung:Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung:Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis:1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. 2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
Wirkmechanismus
Targets/IC50/Ki
HDAC5 (Cell-free assay)
4.2 nM
HDAC4 (Cell-free assay)
11.9 nM
In vitro
LMK-235 verursacht eine HDAC-Hemmung mit einer IC50 von <1 μM in menschlichen Krebszelllinien mit unterschiedlicher Empfindlichkeit. In der Brustkrebszelllinie MDA-MB-231, der Zungenkrebszelllinie Cal27 und der Ösophaguszelllinie Kyse510 zeigt diese Verbindung eine hohe Zytotoxizität und verbessert die Zytotoxizität deutlich.
Darüber hinaus zeigt diese Chemikalie auch eine nanomolare Aktivität gegen mehrere Stadien des Lebenszyklus des Malariaparasiten.
Kinase-Assay
HDAC IC50 Profiling
Die In-vitro-Hemmaktivität von Verbindungen gegen sieben humane HDAC-Isoformen (1, 2, 4 C2A, 5 C2A, 6, 8 und 11) wird mit einem fluoreszenzbasierten Assay gemäß der Standardarbeitsanweisung des Unternehmens durchgeführt. Die IC50-Werte werden unter Verwendung von 10 verschiedenen Konzentrationen mit einer 3-fachen seriellen Verdünnung, beginnend bei 10 μM, bestimmt. TSA wird als Referenzsubstanz verwendet.
Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.
selleck.de
product.CellLines}
product.AssayType}
product.Concentration}
product.IncubationTime}
product.Formulation}
product.ActivityDescription}
PMID
Verdünnungsrechner
Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:
Konzentration (Start) x Volumen (Start) = Konzentration (Ende) x Volumen (Ende)
Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( )
Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.
Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners
Molekulargewichtsrechner
Geben Sie die chemische Formel einer Verbindung ein, um deren Molmasse und elementare Zusammensetzung zu berechnen:
Tipp: Chemische Formel ist groß- und kleinschreibungsempfindlich. C10H16N2O2c10h16n2o2
Anleitung zur Berechnung der Molmasse (Molekulargewicht) einer chemischen Verbindung:
Um die Molmasse einer chemischen Verbindung zu berechnen, geben Sie bitte deren chemische Formel ein und klicken Sie auf Berechnen.
Definitionen von Molekülmasse, Molekulargewicht, Molmasse und Molgewicht:
Die Molekülmasse (Molekulargewicht) ist die Masse eines Moleküls einer Substanz und wird in den vereinheitlichten atomaren Masseneinheiten (u) ausgedrückt. (1 u entspricht 1/12 der Masse eines Atoms von Kohlenstoff-12) Die Molmasse (Molgewicht) ist die Masse eines Mols einer Substanz und wird in g/mol ausgedrückt.