Name: Lomerizine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4084
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.56%

99.56

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	541.46	Formel	C₂₇H₃₀F₂N₂O₃.2HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	101477-54-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	KB-2796			Smiles	COC1=C(C(=C(C=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)F)OC)OC.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 8 mg/mL (14.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (184.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	L-type calcium channel T-type calcium channel
In vitro	Lomerizine (0,1 μM und 1 μM) reduziert signifikant die Glutamat-induzierte Neurotoxizität in kultivierten Netzhautneuronen von Ratten. Lomerizine (1 μM) zeigt auch schützende Wirkungen gegen N-methyl-D-aspartat- und Kainat-induzierte Neurotoxizität in kultivierten Netzhautneuronen von Ratten.
In vivo	Lomerizine (0,1 mg/kg und 1 mg/kg, i.v.) vor der Ischämie und unmittelbar nach der Reperfusion reduziert dosisabhängig die Netzhautschädigung in der Rattenretina. Lomerizine (30 mg/kg, oral) reduziert die sekundäre Nekrose nach 2 Wochen und die sekundäre Caspase-3-Expression nach 3 Wochen bei erwachsenen Piebald-Virol-Glaxo (PVG) Ratten. Lomerizine (30 mg/kg, oral) reduziert morphologische Störungen, oxidativen Stress und die Phosphacan-Expression und begrenzt frühe Anstiege der Makrophagenzahlen bei weiblichen PVG Hooded Ratten. Lomerizine (30 mg/kg, oral) schützt RGCs vor sekundärem Tod nach 4 Wochen, stellt jedoch die Verhaltensfunktion (optokinetischer Nystagmus) bei weiblichen PVG Hooded Ratten nicht vollständig wieder her. Lomerizine (0,1 mg/kg oder 0,3 mg/kg) erhöht signifikant die Durchblutung in der Kaninchenretina und im Sehnervenkopf (ONH), aber die Durchblutung änderte sich wenig in der Aderhaut oder im Iris-Ziliarkörper. Lomerizine (0,1 und 0,3 mg/kg, i.v.) erhöht signifikant die Gewebedurchblutung im Sehnervenkopf und die putative Durchblutung in der langen hinteren Ziliararterie mit einer geringeren Blutdrucksenkung (0,3 mg/kg, i.v.) und ohne Änderung der Herzfrequenz beim Kaninchen. Lomerizine (0,1 und 0,3 mg/kg, i.v.) hemmt die Hypoperfusion im Sehnervenkopf des Kaninchens.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10865996/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19474405/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118550/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14578410/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11324981/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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Lomerizine 2HCl Calcium Channel Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 541.46