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Medroxyprogesterone Estrogen/progestogen Receptor Agonist

Kat.-Nr.S3635

Medroxyprogesterone (MP) ist ein synthetisches Pregnansteroid und ein Derivat von Progesteron. Es ist ein potenter progesterone receptor-Agonist.
Medroxyprogesterone Estrogen/progestogen Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 344.49

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.48%
99.48

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 344.49 Formel

C22H32O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 520-85-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme MP Smiles CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)O)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 68 mg/mL (197.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro
Medroxyprogesteroneacetat (MPA, 10 nM)-Behandlung über 48 h induziert die Proliferation der Zellen (1,6-fache Induktion). MPA induziert die Cyclin D1-Expression (3,3-fache Induktion). MPA erhöht sowohl den Proteingehalt (2,2-fache Induktion) als auch die Promotoraktivität (2,7-fache Induktion) von Cyclin D1 in MCF-7-Zellen, die mit PRB, aber nicht mit PRA transfiziert wurden. Obwohl MPA die Cyclin D1-Expression transkriptionell aktiviert, weist der Cyclin D1-Promotor keine Progesteron-responsive Element-bezogene Sequenz auf. MPA induziert die transiente Phosphorylierung von Akt (2,7-fache Induktion nach 5 min) und auch die Phosphorylierung des Inhibitors von NFkappaBalpha (IkappaBalpha) (2,3-fache Induktion). MPA aktiviert Glucocorticoidrezeptoren, was einen Teil der antiatherosklerotischen Effekte von Glucocorticoiden nachahmen könnte, und hat andererseits auch antiandrogene Aktivität, die schützende Östrogeneffekte verringern könnte.
In vivo
Eine Langzeitbehandlung mit MPA und MPA + E2 erhöht die arterielle Thrombose trotz der hemmenden Effekte von MPA auf die Atherosklerose bei ApoE-defizienten Mäusen. Eine erhöhte Thrombinbildung, ein reduzierter Gehalt an glatter Muskulatur und eine Umgestaltung der nicht-kollagenen Plaque-Matrix könnten an den prothrombotischen Effekten beteiligt sein. Somit zeigt MPA unterschiedliche Effekte auf die arterielle Thrombose und auf die Atherosklerose. Bei Affen stört MPA die antiatherosklerotischen Östrogeneffekte, während Progesteron dies nicht tut.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05188222 Not yet recruiting
Left Ventricular Dysfunction|Quality of Recovery|Right Ventricular Dysfunction
Jewish General Hospital
September 1 2024 Phase 4
NCT06325293 Not yet recruiting
Community Acquired Pneumonia in Children|Mycoplasma Pneumoniae|Mycoplasma Pneumoniae Pneumonia
Christoph Berger|University Children''s Hospital Zurich
July 1 2024 Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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