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Metformin Hydrochloride Antihyperglykämisches Mittel

Kat.-Nr.S1950

Metformin Hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanid-Hydrochlorid) ist ein hochwirksames Antihyperglycemic Agent, das in erster Linie die Hyperglykämie in Hepatozyten reduziert, indem es die hepatische Gluconeogenese (Glukoseproduktion durch die Leber) unterdrückt. Es fördert auch Mitophagy in mononukleären Zellen und induziert die Apoptose von Lungenkrebszellen durch die Aktivierung des JNK/p38 MAPK Signalwegs und GADD153.

Metformin Hydrochloride Carbohydrate Metabolism chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 165.62

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Metformin Hydrochloride

Melatonin

It and Melatonin are effective in reduction of plasmatic levels of liver enzymes and decrease inflammatory response in rats.

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere Carbohydrate Metabolism Inhibitoren	2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Lonidamine Dorzagliatin LY2608204 Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
human HepG2 cells	Function assay	1 mM	24 h	Activation of AMPK in human HepG2 cells assessed as reduction of gluconeogenesis at 1 mM after 24 hrs by enzymatic colorimetric assay	26471090
mouse 3T3L1 cells	Function assay	1 mM		Induction of AMPK phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 1 mM by Western blot analysis	25216379
human HepG2 cells	Function assay	1 mM	24 h	Reduction of glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells at 1 mM after 24 hrs by glucose oxidase method in presence of 22.2 mM of glucose	23025244
human MDA-MB-231 cells	Function assay	1 to 20 mM	24 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells at 1 to 20 mM after 24 hrs by MTT assay.	22459208
human HepG2 cells	Function assay		24 h	Increase in glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells after 24 hrs, EC50=0.27 μM.	21856048
Hs575T	Function assay	20 mM	24 hrs	Inhibition of mTOR phosphorylation in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis	23490148
Hs578T	Antiinvasive assay	20 mM	17 hrs	Antiinvasive activity against triple-negative human Hs578T cells at 20 mM after 17 hrs by light microscopic analysis	23490148
Hs575T	Function assay	20 mM	24 hrs	Activation of AMPK in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis	23490148
L6	Function assay	2 mM	4 hrs	Increase in glucose uptake in rat L6 cells at 2 mM treated for 4 hrs post 30 mins AMPK inhibitor compound C treatment	29128163
HepG2	Function assay	1 mM	24 hrs	Induction of glucose consumption in human HepG2 cells at 1 mM incubated for 24 hrs	28651984
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	165.62	Formel	C₄H₁₁N₅.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1115-70-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	1,1-Dimethylbiguanide HCl			Smiles	CN(C)C(=N)N=C(N)N.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 33 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Water : 200 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (603.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.300mg/ml (13.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Hepatocytes)
In vitro	Metformin (500 μM) aktiviert AMPK in Hepatozyten, wodurch die Aktivität der Acetyl-CoA-Carboxylase (ACC) reduziert, die Fettsäureoxidation induziert und die Expression lipogener Enzyme unterdrückt wird. Metformin (2 mM) aktiviert den Muskel-AMPK und fördert die Glukoseaufnahme. Metformin (500 μM) oder AICAR unterdrücken die SREBP-1-mRNA-Expression in Rattenhepatozyten stark. Metformin verbessert die Hyperglykämie, ohne die Insulinsekretion zu stimulieren, eine Gewichtszunahme zu fördern oder eine Hypoglykämie zu verursachen. Metformin hat positive Auswirkungen auf zirkulierende Lipide, die mit einem erhöhten kardiovaskulären Risiko verbunden sind. Metformin senkt die hepatische Glukoseproduktion und erhöht die Glukoseaufnahme in Skelettmyozyten. Metformin benötigt LKB1 in der Leber, um den Blutzuckerspiegel zu senken. Metformin (2 mM) führt zu einem signifikanten Anstieg der Aktivität sowohl der α1- als auch der α2-haltigen Komplexe in Muskelzellen. Metformin (2 mM) erhöht auch die Threonin-172-Phosphorylierung in Muskelzellen.
In vivo	Die Behandlung mit Metformin (100 mg/ml, p.o.) führt zu einer signifikanten Abnahme der hepatischen Expression von mRNAs für SREBP-1, FAS und S14 bei SD-Ratten, was mit den in Zellen dokumentierten Effekten übereinstimmt. Metformin senkt auch die hepatischen Lipide bei übergewichtigen Mäusen. Metformin (250 mg/kg, i.p.) erhöht die AMPK-Phosphorylierung in der Leber von Wildtyp-Mäusen. Die Behandlung mit Metformin (250 mg/kg, i.p.) reduziert den Blutzucker bei Wildtyp-Mäusen unter einer fettreichen Diät um mehr als 50%. Die Behandlung mit Metformin (250 mg/kg, i.p.) senkt auch den Blutzucker bei ob/ob-Mäusen um 40%.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308421/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11994296/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17477363/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR / p-S6K / S6K TTP / p-STAT3 / STAT3 / c-Myc pACC / ACC / pS6 / S6 pSTAT3 (Ser727) / STAT3 / Jak2 / Cdk5 / pNFκB / Bcl-2 / Bcl-XL / c-Myc	24505341
Immunofluorescence	LKB1 PAR CD86 / CD206 beta-catenin / AMPK	29601127
Growth inhibition assay	Cell viability	26956973

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05910554	Not yet recruiting	Sarcoidosis Pulmonary	University of Maryland Baltimore	May 1 2024	Phase 2
NCT06120881	Recruiting	Type 2 Diabetes	University of California San Francisco\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	April 1 2024	Early Phase 1
NCT06147050	Not yet recruiting	Long COVID	Purpose Life Sciences	April 2024	Phase 3
NCT06296836	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	University of Illinois at Chicago\|Emily Hanners\|Dulal Bhaumik\|Avisek Datta\|Peggy Choye\|Hailey Soni\|Annesti Elmasri\|Julie Jun\|Colin Goodman	April 1 2024	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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