nur für Forschungszwecke

Mitoxantrone Topoisomerase Inhibitor

Name: Mitoxantrone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1889
Rating: 5 (8 reviews)

Kat.-Nr.S1889

Mitoxantrone ist ein Topoisomerase-II-Inhibitor mit einer IC50 von 2,0 μM bzw. 0,42 mM für HepG2- und MCF-7/wt-Zellen.

Mitoxantrone Topoisomerase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 444.48

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.27%

99.27

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
L1210 cell	Cytotoxic assay	48 h	Cytotoxic potency required to inhibit L1210 cell growth by 50% after cell drug contact for 48 hrs, IC50=4e-05 μM
human HL60 cells	Cytotoxic assay	48 h	Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay, GI50=0.33 nM
MDA435/LCC6 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against MDA435/LCC6 cells by ELISA, IC50=0.35 nM
A2780-cell	Growth inhibition assay		Concentration required to inhibit A2780-cell growth by 50%, IC50=0.55 μM
A2780 cell	Cytotoxic assay	96 h	Cytotoxic potency required to inhibit A2780 cell growth by 50% after cell drug contact for 96 hrs, IC50=0.55 nM
G-361 cell	Cytotoxic assay		Cytotoxic potency required to inhibit G-361 cell growth by 50%, IC50=0.65 nM
HL60 human leukemia cell	Cytotoxic assay	72 h	Compound was tested in vitro for cytotoxicity against HL60 human leukemia cell line (72 hr exposure to compound), IC50=0.81 nM
human HL60 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=2.5 nM
human K562 cells	Cytotoxic assay	5 days	Cytotoxicity against human K562 cells after 5 days by XTT assay, IC50=2.6 nM
CH1-cell	Growth inhibition assay		Concentration required to inhibit CH1-cell growth by 50%, IC50=2.65 nM
uterine sarcoma MES-SA cells	Cytotoxic assay		In vitro cytotoxicity against uterine sarcoma MES-SA cells, IC5=3 nM
MES-SA cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against MES-SA cells by MTT assay after 72 hrs, IC50=3 nM
A549 cells	Function assay		Tested for inhibitory activity against human tumor cell line A549 (a non small, drug resistant cell line that does not produce P-glycoprotein) of lung carcinoma using sulforhodamine B assay, IC50=3 nM
human LoVo cancer cell	Cytotoxic assay	144 h	Cytotoxicity against human LoVo cancer cell line was determined after 144 hr, IC50=3.3 nM
P388 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against P388 cells by ELISA, IC50=4.3 nM
MCF-7	Growth inhibition assay		In vitro inhibition of tumor cell growth in the human mammary tumor MCF-7 system, IC50=5 nM
murine L1210 sensitive cell line	Function assay		Anti-tumor activity against murine L1210 sensitive cell line by using MTT assay, IC50=5 nM
human Daudi cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human Daudi cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=5 nM
SKOV-3-cell	Growth inhibition assay		Concentration required to inhibit SKOV-3-cell growth by 50%, IC50=5.3 nM
human cell line DU145	Cytotoxic assay		In vitro Cytotoxic activity of compound in comparison with reference compounds in human cell line DU145, IC50=5.6 nM
human HCT116 cancer cell line	Cytotoxic assay	144 h	Cytotoxicity against human HCT116 cancer cell line was determined after 144 hr, IC50=5.8 nM
OVCAR-3 cell	Function assay		Inhibitory activity against OVCAR-3 cell line, IC50=5.8 nM
human MES-SA cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human MES-SA cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=6 nM
human PC3 cancer cell	Cytotoxic assay	144 h	Cytotoxicity against human PC3 cancer cell line was determined after 144 hr, IC50=7 nM
MDR cell line K562R	Cytotoxic assay	72 h	Compound was tested in vitro for cytotoxicity against MDR cell line K562R (72 hr exposure to compound), IC50=7.06 nM
WiDr cell	Function assay		Activity against human colon carcinoma sensitive WiDr cell line, IC50=8.1 nM
MXF7 breast cell line	Function assay		Antitumor activity against human mammary carcinoma sensitive MXF7 breast cell line, IC50=8.7 nM
HT-29 cell	Cytotoxic assay		In vitro cytotoxicity was tested against human colon adenocarcinoma HT-29 cell line, IC50=0.01 μM
CHO cell line xrs6	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against CHO cell line xrs6, IC50=0.01 μM
human HL60 cells	Growth inhibition assay		Growth inhibition of human HL60 cells by Almar blue assay, GI50=0.01 μM
HT-29 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity is determined as the concentration required to inhibit the growth of human colon adenocarcinoma (HT-29) cell line, IC50=0.01 μM
human Ishikawa cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human Ishikawa cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.01 μM
HEK293 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against HEK293 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.01 μM
human MKN45 cancer cell	Cytotoxic assay	144 h	Cytotoxicity against human MKN45 cancer cell line was determined after 144 hr, IC50=0.012 μM
human LoVo cancer cell	Cytotoxic assay	1 h	Cytotoxicity against human LoVo cancer cell line was determined after 1 hr, IC50=0.012 μM
human FM3 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human FM3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.013 μM
human HL60 cells	Cytotoxic assay	48 h	Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as cell viability after 48 hrs by celltiter-blue assay, IC50=0.016 μM
SK-BR-3 cells	Function assay		The IC50 value was measured on human breast cancer cell line SK-BR-3, IC50=0.016 μM
human small-cell lung cancer (SCLC)	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human small-cell lung cancer (SCLC), IC50=0.02 μM
human HCT116 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.022 μM
human HCT116 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.025 μM
A0375 cells	Function assay		Inhibitory activity against human tumor cell line A0375 melanoma, IC50=0.026 μM
NCI-H460 cells	Cytotoxic assay	48 h	Cytotoxicity against human NCI-H460 cells after 48 hrs by resazurin dye assay, EC50=0.03 μM
CCRF-CEM cells	Cytotoxic assay	48 h	Cytotoxicity against human CCRF-CEM cells assessed as cell viability after 48 hrs by celltiter-blue assay, IC50=0.036 μM
human HeLa cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.044 μM
human NCI60 cells	Function assay	48 h	Antitumor activity against human NCI60 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.04786 μM
UA375 cells	Function assay		Tested for inhibitory activity against human tumor cell line UA375 of melanoma using sulforhodamine B assay, IC50=0.048 μM
HT1080 cells	Function assay		Inhibitory activity against human tumor cell line HT1080, IC50=0.066 μM
human MES-SA/Dx5 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human MES-SA/Dx5 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.073 μM
human RKOp27 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human RKOp27 cells after 48 hrs, EC50=0.09 μM
human HeLa cells	Cytotoxic assay	96 h	Cytotoxicity against human HeLa cells expressing telomerase after 96 hrs by MTT assay, IC50=0.1 μM
human SKOV3 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human SKOV3 cells after 48 hrs, EC50=0.12 μM
human NCI-H460 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human NCI-H460 cells after 48 hrs, EC50=0.12 μM
A549 cells	Cytotoxic assay		In vitro cytotoxic activity against human lung A549 cell line ( standard deviation in parenthesis), IC50=0.3 μM
SF268 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human SF268 cells after 48 hrs, EC50=0.32 μM
human KB/HeLa cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human KB/HeLa cells after 48 hrs, EC50=0.36 μM
K562 cells	Growth inhibition assay	72 h	Growth inhibition of human K562 cells after 72 hrs by MTS method, IC50=0.42 μM
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells, IC50=0.96 μM
SF268 cells	Cytotoxic assay	48 h	Cytotoxicity against human SF268 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.97 μM
MDA435/LCC6 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against multidrug resistant MDA435/LCC6 cells by ELISA, IC50=1.442 μM
U937 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human U937 cells by MTT assay, IC50=6.2 μM
A549 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human A549 cells by MTT assay, IC50=7.8 μM
HT-29 cell line	Proliferation assay		Inhibitory concentration of compound against proliferation of colon carcinoma HT-29 cell line, IC50=8 μM
HepG2 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=11.05 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	444.48	Formel	C₂₂H₂₈N₄O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	65271-80-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 88 mg/mL (197.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (200.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 22 mg/mL (49.49 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (197.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.100mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Topo II (Cell-free assay)
In vitro	Mitoxantrone induziert in allen untersuchten Patienten DNA-Fragmentierung und die proteolytische Spaltung der Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP), einen Marker für die Aktivierung von Caspasen, was zeigt, dass die zytotoxische Wirkung von Mitoxantrone auf die Induktion von Apoptose zurückzuführen ist. Diese Verbindung aktiviert NFkappaB und stimuliert den IkappaBalpha-Abbau in der promyelozytischen Leukämiezelllinie HL60, aber nicht in den Varianten, HL60/MX2-Zellen, denen die Beta-Isoform der Topoisomerase II fehlt und die eine verkürzte Alpha-Isoform exprimieren, was zu einer veränderten subzellulären Verteilung führt. Es hemmt die Proliferation von aktivierten PBMCs, B-Lymphozyten oder antigenspezifischen T-Zelllinien (TCLs), die auf antigenpräsentierenden Zellen (APCs) stimuliert werden, dosisabhängig. Diese Chemikalie induziert bei niedrigen Konzentrationen die Apoptose von PBMCs, Monozyten und DCs, während höhere Dosen eine Zelllyse verursachen.
In vivo	Mitoxantrone verringert vorübergehend die Wachstumsrate von HID-Xenotransplantaten bei Mäusen, beeinflusst jedoch nicht die von PAC120-Xenotransplantaten. Diese Verbindung führt zu der Schwere der Herzläsionen sowie der Nephropathie und der intestinalen Toxizität bei spontan hypertensiven Ratten. Diese Chemikalie und Eisen(III) bilden einen starken 2:1-Komplex, in dem sie als dreizähniger Ligand wirken kann.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9450803/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10940316/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16171875/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12686819/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9299365/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):