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MLN120B IκB/IKK Inhibitor

Kat.-Nr.S7736

MLN120B (ML120B) ist ein potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der IkappaB-Kinase beta (IKKβ) mit einem IC50-Wert von 45 nM für rekombinante IKKβ. Diese Verbindung hemmt andere IKK-Isoformen bei einem IC50-Wert unter 50 μM nicht.
MLN120B IκB/IKK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 366.80

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Qualitätskontrolle

Charge: S773601 DMSO]73 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.99%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 366.80 Formel

C19H15ClN4O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 783348-36-7 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme ML120B Smiles COC1=C(NC(=O)C2=CC=CN=C2C)C3=C(C=C1Cl)C4=C([NH]3)C=NC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 73 mg/mL (199.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
recombinant IKKβ
45 nM
In vitro

MLN120B, eine entzündungshemmende Verbindung, ist ein NF-κB-Signalwegblocker, der IKK2 hemmt und eine hemmende Wirkung auf die LPS-induzierte NF-κB-Aktivierung zeigt. Der IC50-Wert dieser Verbindung beträgt 1,4, 14,8 oder 27,3 μM für mit NF-κB2-luc2, IL8-luc2 oder TNF-AIP3-luc2-Reporter transfizierte Zellen, was darauf hinweist, dass die IKK2-Hemmung die Transkriptionsaktivität des NF-κB2-Promotors am effektivsten beeinflusst.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup><sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

In vivo

Signifikant verringerte Spiegel des proinflammatorischen Chemokins MIP-1β und erhöhte Spiegel des entzündungshemmenden Zytokins IL-10 wurden in der BAL von mit MLN120B vorbehandelten Mäusen im Gegensatz zu LPS-behandelten positiven Kontrollen nachgewiesen.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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