Name: Nexturastat A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7473
Rating: 5 (14 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S747301 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.65%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.65

Verwandte Ziele	PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	341.4	Formel	C₁₉H₂₃ N₃ O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1403783-31-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCCCN(CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NO)C(=O)NC2=CC=CC=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 68 mg/mL (199.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.400mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.560mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Urea-based HDAC6-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 5 nM
In vitro	In murinen B16-Melanomzellen führt Nexturastat A zu einem dosisabhängigen Anstieg der Acetyl-α-Tubulin-Spiegel ohne gleichzeitigen Anstieg der Histon-H3-Acetylierung. Darüber hinaus hemmt diese Verbindung das Wachstum von B16-Melanomzellen potent mit einem GI50 von 14,3 μM.
Kinase-Assay	HDAC-Hemmtests
Kinase-Assay	HDAC-Hemmtests werden von Reaction Biology Corp. unter Verwendung isolierter humaner, rekombinanter Volllängen-HDAC1 und -6 aus einem Baculovirus-Expressionssystem in Sf9-Zellen durchgeführt. Als Substrat wird ein acetyliertes fluorogenes Peptid, RHKKAc, das von den Resten 379-382 von p53 abgeleitet ist, verwendet. Der Reaktionspuffer besteht aus 50 mM Tris-HCl pH 8,0, 127 mM NaCl, 2,7 mM KCl, 1 mM MgCl₂, 1 mg/mL BSA und einer Endkonzentration von 1% DMSO. Die Verbindungen werden in DMSO geliefert und dem Enzymgemisch mit einer Vorinkubation von 5-10 Minuten zugeführt, gefolgt von der Substratzugabe und Inkubation für 2 Stunden bei 30°C. Trichostatin A und Entwickler werden hinzugefügt, um die Reaktion zu stoppen bzw. Fluoreszenz zu erzeugen. Dosis-Wirkungs-Kurven werden beginnend bei 30 μM Verbindung mit dreifachen seriellen Verdünnungen erstellt, um einen 10-Dosis-Plot zu erzeugen. IC50-Werte werden dann aus den resultierenden Plots generiert, und die ausgedrückten Werte sind der Durchschnitt von Doppelversuchen ± Standardabweichung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23009203/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Nexturastat A HDAC Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 341.4