NU1025 PARP Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.29%

99.29

Verwandte Ziele	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere PARP Inhibitoren	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	176.17	Formel	C₉H₈N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	90417-38-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 696807			Smiles	CC1=NC2=C(C=CC=C2O)C(=O)N1

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 35 mg/mL (198.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL (198.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	40% PEG 400 1 saline Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (56.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of the product and add it to 1 ml of 40% PEG 400+saline solution, and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PARP 400 nM
In vitro	Die Behandlung mit NU1025 (0,2 mM) schwächt die H₂O₂-induzierte Zytotoxizität ab. Diese Verbindung allein hat keine Auswirkungen auf die Zellviabilität. Ihre Vorbehandlung erhöht die Zellviabilität (82,59 ± 4,67 %) in SIN-1 (0,8 mM) exponierten Zellen signifikant. Sie hat keine nachweisbaren Auswirkungen auf die Proliferation von D54- und U251-Zellen. Die Behandlung mit dieser Chemikalie hemmt die durch TPT- und RT-Behandlung verstärkte Aktivierung von PARP-1 deutlich. Nach Exposition mit 200 µM dieser Verbindung allein wird kein DNA-Strangbruch nachgewiesen.
Kinase-Assay	PARP-Aktivierungsassay
Kinase-Assay	Zellen werden in hypotonem Puffer (9 mM HEPES, pH 7,8, 4,5 % (v/v) Dextran, 4,5 mM MgCl₂ und 5 mM DTT) bei 1,5 × 107/mL auf Eis 30 min suspendiert, dann werden 9 Volumina isotoner Puffer (40 mM HEPES, pH 7,8, 130 mM KCl, 4 % (v/v) Dextran, 2 mM EGTA, 2,3 mM MgCl₂, 225 mM Saccharose und 2,5 mM DTT) hinzugefügt. Die Reaktion wird durch Zugabe von 300 µL Zellen zu 100 µL 300 µM NAD+ mit [³²P]-NAD+ gestartet und durch Zugabe von 2 mL eiskaltem 10 % (w/v) TCA + 10 % (w/v) Natriumpyrophosphat beendet. Nach 30 min auf Eis werden die präzipitierten ³²P-markierten ADP-Ribose-Polymere filtriert, fünfmal mit 1 % (v/v) TCA, 1 % (v/v) Natriumpyrophosphat gewaschen, getrocknet und gezählt.
In vivo	Die Behandlung mit NU1025 (1 und 3 mg/kg) reduziert den Infarkt auf 25 % bzw. 45 % im Vergleich zu Vehikel-behandelten Ratten. Die Behandlung mit dieser Verbindung (1 und 3 mg/kg) reduziert das Ödemvolumen signifikant. Sie führt auch zu einer signifikanten Verbesserung der neurologischen Defizite.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16251802/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16935310/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25182801/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139322/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 176.17