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Ozagrel HCl P450 (e.g. CYP17) Inhibitor

Name: Ozagrel HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2067
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2067

Ozagrel HCl (OKY-046) ist ein selektiver Thromboxan A(2) (TXA(2)) Synthase Inhibitor mit einer IC50 von 11 nM für Kaninchenthrombozyten, der zur Verbesserung postoperativer zerebrovaskulärer Kontraktionen und begleitender zerebraler Ischämie eingesetzt wird.

Ozagrel HCl P450 (e.g. CYP17) Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 264.71

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere P450 (e.g. CYP17) Inhibitoren	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	264.71	Formel	C₁₃H₁₂N₂O₂.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	78712-43-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	OKY-046 HCl			Smiles	C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 53 mg/mL (200.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 53 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

DMSO : 52 mg/mL (196.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : 53 mg/mL (200.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 53 mg/mL

Ethanol : 53 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	thromboxane A2 synthetase 11 nM
In vivo	Ozagrel verhindert die durch Oleinsäure (OA) induzierte Thromboxan A(2)-Generierung und die anschließend erhöhte Gesamtproteinkonzentration sowie die Anzahl der Makrophagen und Neutrophilen in der bronchoalveolären Spülflüssigkeit und erhöht die mRNA-Expression von Monozyten-Chemoattraktionsprotein-1 und Interleukin-8 in der gesamten Lunge von Meerschweinchen. Ozagrel (3 mg/kg) reduziert sowohl die Fläche als auch das Volumen des kortikalen Infarkts nach Ischämie-Reperfusion der mittleren Hirnarterie bei Ratten. Ozagrel hat auch suppressive Wirkungen auf die neurologischen Defizite im Mikrothrombose-Rattenmodell. Ozagrel verbessert die reduzierte spontane Lokomotionsaktivität und die Behinderung der Motorkoordination im wachen zerebralen Ischämie-Reperfusions-Mausmodell. Ozagrel unterdrückt die Abnahme des spezifischen Gewichts des Hirngewebes, die durch Okklusions-Reperfusion im wachen zerebralen Ischämie-Reperfusions-SHR-Modell induziert wird, und stellt die postischämische Abnahme des kortikalen PO(2) nach Verschluss-Reperfusion der mittleren Hirnarterie bei Katzen wieder her. Ozagrel erhöht auch den Spiegel von 6-Keto-PGF(1alpha), einem Metaboliten von Prostaglandin I(2) (PGI(2)), im Hirngewebe nach zerebraler Ischämie-Reperfusion, und die Verabreichung von PGI(2) verbessert die reduzierte spontane Lokomotionsaktivität im wachen zerebralen Ischämie-Reperfusions-Mausmodell. Ozagrel, 30 Minuten vor der Oleinsäure-Injektion intravenös verabreicht, verhindert die Abnahme des Pao(2) und die pulmonale vaskuläre Hyperpermeabilität bei Meerschweinchen. Ozagrel verhindert auch die Zunahme der Laktatdehydrogenase-Aktivität, ein Maß für Lungenzellschäden, von TXB(2) und seines Gewichtsverhältnisses zu 6-Keto Prostaglandin F(1alpha) in der bronchoalveolären Spülflüssigkeit bei Meerschweinchen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783866/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14650360/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10529658/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6413227/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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