Name: PD-166866
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8493
Rating: 5 (15 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere FGFR Inhibitoren	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HUVEC cells	Function assay				Inhibition of microcapillary growth in HUVEC cells, IC50=0.1 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	396.44	Formel	C₂₀H₂₄N₆O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	192705-79-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)(C)NC(=O)NC1=C(C=C2C=NC(=NC2=N1)N)C3=CC(=CC(=C3)OC)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 40 mg/mL (100.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 21 mg/mL (52.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 14 mg/mL (35.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 31 mg/mL (78.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 (Cell-free assay) 52.4 nM
In vitro	Die Behandlung mit PD166866 verursacht anscheinend ein mitochondriales Defizit und oxidativen Stress. PD 166866 hemmt die humane Full-Length FGFR-1 Tyrosinkinase mit einem IC50-Wert von 52,4 ± 0,1 nM, hat aber bei Konzentrationen von bis zu 50 μM keine Wirkung auf c-Src, den Plättchen-derived Growth Factor Rezeptor-β, den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor oder Insulinrezeptor-Tyrosinkinasen oder auf Mitogen-aktivierte Proteinkinase, Proteinkinase C und CDK4. PD 166866 ist ein potenter Inhibitor der Autophosphorylierung des durch den basischen Fibroblasten-Wachstumsfaktor (bFGF) vermittelten Rezeptors in NIH 3T3-Zellen, die endogenes FGFR-1 exprimieren, und in L6-Zellen, die die humane FGFR-1 Tyrosinkinase überexprimieren, was einen Tyrosinkinase-vermittelten Mechanismus bestätigt. PD 166866 hemmt die durch Plättchen-derived Growth Factor, epidermalen Wachstumsfaktor oder Insulin stimulierte Rezeptorautophosphorylierung in vaskulären glatten Muskelzellen, A431- oder NIHIR-Zellen nicht, was seine Spezifität für den FGFR-1 weiter unterstützt. Außerdem wird festgestellt, dass PD 166866 ein potenter Inhibitor des Mikrogefäßwachstums (Angiogenesis) aus kultivierten Arterienfragmenten der menschlichen Plazenta ist. Phosphorylierte 44- und 42-kDa MAPK-Isoformen werden in L6-Zellen durch PD 166866 mit IC50-Werten von 4,3 bzw. 7,9 nM gehemmt. PD166866 induziert Autophagie durch Repression des Akt/mTOR-Signalwegs.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20003343/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9655904/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26993162/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PD-166866 FGFR Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 396.44

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support