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Futibatinib (TAS-120) FGFR Inhibitor

Name: Futibatinib (TAS-120)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8848
Rating: 5 (16 reviews)

Kat.-Nr.S8848

Futibatinib (TAS-120) ist ein irreversibler Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (FGFR)-Inhibitor, der alle 4 Subtypen von FGFR mit Enzym-IC50-Werten von 1,8 nM, 1,4 nM, 1,6 nM und 3,7 nM für FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4 hemmt.

Futibatinib (TAS-120) FGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 418.45

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere FGFR Inhibitoren	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	418.45	Formel	C₂₂H₂₂N₆O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1448169-71-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1)C#CC2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C4CCN(C4)C(=O)C=C)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.200mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR2 (Cell-free assay) 1.4 nM FGFR3 (Cell-free assay) 1.6 nM FGFR1 (Cell-free assay) 1.8 nM FGFR4 (Cell-free assay) 3.7 nM
In vitro	Futibatinib (TAS-120) ist ein irreversibler fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05827614	Recruiting	Non-small Cell Lung Cancer\|Non-Small Cell Lung Adenocarcinoma\|Non-Small Cell Squamous Lung Cancer\|Head and Neck Squamous Cell Carcinoma\|Esophageal Cancer\|Gastric Cancer\|Breast Cancer\|Bladder Cancer\|Ovarian Cancer\|Endometrial Cancer\|Liposarcoma	Boundless Bio	March 24 2023	Phase 1
NCT04965818	Terminated	Advanced or Metastatic Solid Tumors Irrespective of Gene Alterations\|Non-Small Cell Lung Cancer\|KRAS Gene Mutation	Taiho Oncology Inc.	September 20 2021	Phase 1
NCT05036681	Recruiting	Metastatic Cancer\|Endometrium Cancer\|Endometrial Carcinoma	M.D. Anderson Cancer Center\|National Comprehensive Cancer Network	September 30 2021	Phase 2
NCT04024436	Active not recruiting	Metastatic Breast Cancer\|FGFR 1 High Amplification\|FGFR2 Amplification	Taiho Oncology Inc.	August 30 2019	Phase 2
NCT02052778	Completed	Cholangiocarcinoma\|Urothelial Cancer\|Advanced and Metastatic Cancer Patients With Tumors Harboring FGF/FGFR Tumors\|Primary CNS Tumors\|Breast Cancer\|Gastric Cancer	Taiho Oncology Inc.	July 21 2014	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):